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BX430

BX430用途

BX430 是一种有效且选择性的非竞争性的人 P2X4 受体通道变构拮抗剂,IC50 为 0.54 μM。 BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。

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BX430名称

[ CAS 号 ]:
688309-70-8

[ 英文名 ]:
BX 430

[英文别名 ]:

BX430生物活性

[ 描述 ]:

BX430 是一种有效且选择性的非竞争性的人 P2X4 受体通道变构拮抗剂,IC50 为 0.54 μM。 BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体

[ 靶点 ]

IC50: 0.54 μM (human P2X4 receptor channels)[1]

[体外研究]

BX430实际上对所有其他P2X亚型,即P2X1-P2X3、P2X5和P2X7,在其IC50的10-100倍时没有功能影响[1]。BX430是斑马鱼P2X4的有效拮抗剂,但对大鼠和小鼠P2X4同源基因无影响[1]。用thapsigargin+BX430处理的P2X4表达细胞显示ATP引起的细胞内钙升高显著减少[1]。BX430(5μM)显著降低THP-1细胞ATP诱发的细胞内钙反应幅度[1]。

[参考文献]

[1]. Ase AR, et al. Identification and characterization of a selective allosteric antagonist of human P2X4 receptor channels. Mol Pharmacol. 2015 Apr;87(4):606-16.

[2]. Sophocleous RA, et al. Pharmacological and genetic characterisation of the canine P2X4 receptor. Br J Pharmacol. 2020 Feb 4.

BX430物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
395.4±42.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₅Br₂N₃O

[ 分子量 ]:
413.107

[ 闪点 ]:
192.9±27.9 °C

[ 精确质量 ]:
410.958160

[ LogP ]:
4.56

[ 外观性状 ]:
白色至淡黄色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.679

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

BX430安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn