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AZD0424

AZD0424用途

AZD0424 是选择性 Src/Abl 激酶抑制剂,可口服,具有抗肿瘤活性。AZD0424 可以诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。

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AZD0424名称

[ CAS 号 ]:
692054-06-1

[ 英文名 ]:
AZD0424

AZD0424生物活性

[ 描述 ]:

AZD0424 是选择性 Src/Abl 激酶抑制剂,可口服,具有抗肿瘤活性。AZD0424 可以诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL

[ 靶点 ]

Src/Abl kinase inhibitor (SrcK-I), apoptosis[1]

[体外研究]

AZD0424(1-5μM; 24-48小时)是三种测试抑制剂(AZM559756,AZD0530和AZD0424)中更有效的,诱导淋巴瘤细胞中浓度最低的最高水平的细胞凋亡[2]。AZD0424(5μM; 48小时)导致DOHH-2和WSU-NHL细胞中G0/G1细胞周期停滞增加,而非敏感细胞系Raji和Jurkat的细胞周期进展不受影响[2]。细胞凋亡分析[2]细胞系：DOHH-2、WSU-NHL、Raji、Jurkat、Karpas-299和HUT78细胞浓度：1μM；2μM；3μM；4μM；5μM；孵育时间：24小时,48小时结果：诱导淋巴瘤细胞凋亡。细胞周期分析[2]细胞系：DOHH-2、WSU-NHL、Raji和Jurkat细胞浓度：1μM；2μM；3μM；4μM；5μM；培养时间：48小时结果：DOHH-2和WSU-NHL细胞中G0/G1细胞周期停滞增加。

[参考文献]

[1]. Woodcock VK, et al. A first-in-human phase I study to determine the maximum tolerated dose of the oral Src/ABL inhibitor AZD0424. Br J Cancer. 2018 Mar 20;118(6):770-776.

[2]. Nowak D, et al. Src kinase inhibitors induce apoptosis and mediate cell cycle arrest in lymphoma cells. Anticancer Drugs. 2007 Oct;18(9):981-95.

AZD0424物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₉ClN₆O₅

[ 分子量 ]:
528.99

AZD0424

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AZD0424生物活性

AZD0424物理化学性质

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