吡嘧司特
吡嘧司特用途
培咪司特是一种口服活性抗过敏药。培美司特减轻紫杉醇超敏反应,可用于支气管哮喘和结膜炎研究[1]-[5]。
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吡嘧司特名称
[ CAS 号 ]:
69372-19-6
[ 中文名 ]:
吡嘧司特
[ 英文名 ]:
pemirolast
[中文别名 ]:
[英文别名 ]:
- Pemirolast (INN)
- UNII-2C09NV773M
- Pemirox (TN)
- Pemirolastum [INN-Latin]
- Pemiroplast Potassium
- MFCD00864611
- Pemirolastum
- Pemirolast
- 9-TBX
吡嘧司特生物活性
[ 描述 ]:
培咪司特是一种口服活性抗过敏药。培美司特减轻紫杉醇超敏反应,可用于支气管哮喘和结膜炎研究[1]-[5]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
培美司特(1μM-1mM)以剂量依赖性方式抑制A23187诱导的嗜酸性粒细胞LTC4和ECP释放[1]。培美司特(0.1mM和1mM)也抑制PAF诱导和FMLP诱导的嗜酸性粒细胞ECP释放[1]。培美司特可抑制人嗜酸性粒细胞的活化,从而抑制颗粒蛋白LTQ和ECP的释放,从而缓解过敏性疾病的控制[1]。培咪司特(100nM-1mM;1-15min)不能显著抑制人结膜肥大细胞释放组胺[2]。培咪司特(0.1μg/mL-0.01 mg/mL)通过抑制抗原和化合物48/80的脱颗粒反应,抑制1,2-二酰基甘油和磷脂酰酸的形成,抑制大鼠腹膜肥大细胞中信号转导磷脂酶C和AZ的激活[3]。
[体内研究]
培美司特通过抑制大鼠感觉神经肽的释放,有效地减轻紫杉醇超敏反应[4]。培美司特(0.1-1 mg/kg;静脉注射)在紫杉醇注射(15 mg/kg,静脉注射)30分钟后,以1mg/kg的剂量抑制taxel诱导的肺血管通透性增高,并逆转紫杉醇诱导的动脉PaO2下降[4]。在紫杉醇注射(15 mg/kg;静脉注射)30分钟后,培米洛司特(1 mg/kg,i.v.)逆转taxel诱导的感觉神经肽(CGRP、P物质和神经激肽A)浓度升高[4]。培咪司特(10mg/kg/d;p.o.;4-5d)在第3天和第4天显著减少顺铂诱导的高岭土摄入量,并抑制顺铂诱导大鼠脑脊液(CSF)中p物质的释放[5]。动物模型:雄性Wistar大鼠(6周龄,160-250g)[5]剂量:10mg/kg给药:口服灌胃;5天:给药前1小时或30分钟,给药后24、48、72和96小时(共5次)。结果:在第3天和第4天,抑制顺铂诱导的高岭土摄入量增加,而不降低正常饲料摄入量。动物模型:雄性Wistar大鼠(6周龄,160-250g)[5]剂量:10mg/kg给药:口服灌胃;4天:给药前30分钟和给药后24、48、72和96小时(共四次)(5 mg/kg;静脉注射)。结果:显著逆转顺铂诱导的脑脊液中P物质水平升高至溶媒水平。
[参考文献]
吡嘧司特物理化学性质
[ 密度 ]:
1.64 g/cm3
[ 沸点 ]:
454.8ºC at 760 mmHg
[ 熔点 ]:
310-311ºC (decomposes)
[ 分子式 ]:
C10H8N6O
[ 分子量 ]:
228.21000
[ 闪点 ]:
228.9ºC
[ 精确质量 ]:
228.07600
[ PSA ]:
88.83000
[ LogP ]:
0.18300
吡嘧司特安全信息
[ 危害码 (欧洲) ]:
C
[ 风险声明 (欧洲) ]:
R34:Causes burns.
[ 安全声明 (欧洲) ]:
16-26-36/37/39-37/39
[ 危险品运输编码 ]:
UN 1993 3/PG 2
[ WGK德国 ]:
3
[ 包装等级 ]:
II
[ 危险类别 ]:
8
吡嘧司特合成路线
吡嘧司特上下游产品
吡嘧司特上游产品
吡嘧司特下游产品
吡嘧司特制备
【方法一】
2-氨基-3-甲基吡啶和叠氮钠、三氯化铝及3-乙氧基-2-氰基丙烯酸乙酯在四氢呋喃中回流,得到吡嘧司特。
2-氨基-3-甲基吡啶和叠氮钠、三氯化铝及3-乙氧基-2-氰基丙烯酸乙酯在四氢呋喃中回流,得到吡嘧司特。
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