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NSC 66811

NSC 66811用途

NSC 66811 是一个MDM2-p53 抑制剂,其结合到MDM2 的 Ki 值为 120 nM。

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NSC 66811名称

[ CAS 号 ]:
6964-62-1

[ 中文名 ]:
2-甲基-7-[苯基(苯氨基)甲基]-8-喹啉醇

[ 英文名 ]:
NSC 66811

[英文别名 ]:

7-[Anilino(phenyl)methyl]-2-methyl-8-quinolinol
7-(anilino(phenyl)methyl)-2-methyl-8-quinolinol
7-[Anilino(phenyl)methyl]-2-methylquinolin-8-ol
7-(Anilino(phenyl)-methyl)-2-methyl-8-quinolinol

NSC 66811生物活性

[ 描述 ]:

NSC 66811 是一个MDM2-p53 抑制剂,其结合到MDM2 的 Ki 值为 120 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

[体外研究]

NSC 66811(0、5、10、20μM)剂量依赖性地诱导p53、MDM2和p21cip1/waf的积聚,这是由于p53的功能激活[1]。Western印迹分析[1]细胞系：HCT-116(p53+/+和p53-/-)细胞[1]。浓度：0、5、10、20μM,孵育时间：48h。结果：野生型p53对HCT-116人结肠癌细胞系p53、MDM2和p21cip1/waf蛋白的积累具有剂量依赖性。对同基因HCT-116 p53-/-细胞系中p53、MDM2和p21cip1/waf蛋白水平无影响。

[参考文献]

[1]. Yipin Lu, et al. Discovery of a nanomolar inhibitor of the human murine double minute 2 (MDM2)-p53 interaction through an integrated, virtual database screening strategy. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3759-62.

[2]. Sanjeev Shangary, et al. Small-Molecule Inhibitors of the MDM2-p53 Protein-Protein Interaction to Reactivate p53 Function: A Novel Approach for Cancer Therapy. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2009;49:223-41.

NSC 66811物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
529.5±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
145 °C

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₀N₂O

[ 分子量 ]:
340.418

[ 闪点 ]:
274.0±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
340.157562

[ PSA ]:
45.15000

[ LogP ]:
4.73

[ 外观性状 ]:
固体;White to Amber to Dark green powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.708

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

NSC 66811

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NSC 66811生物活性

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NSC 66811合成路线

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