2-((4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑

用途

ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂。ABT-724 对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。

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名称

[ CAS 号 ]:
70006-24-5

[ 中文名 ]:
2-[[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基]甲基]-1H-苯并咪唑

[ 英文名 ]:
ABT-724

[英文别名 ]:

abt 724 trihydrochloride
abt 724

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EC50: 12.4 nM (Human dopamine D4 receptor), 14.3 nM (Rat dopamine D4 receptor) and 23.2 nM (Ferret dopamine D4 receptor)[1]

[体外研究]

ABT-724表现出一种选择性的生化特性,这表明它对超过70种神经递质/摄取/离子通道缺乏结合亲和力,这些通道包括D2、D3或D5受体,浓度高达10μM。观察到对5-HT1A受体(Ki=2780nm)的弱亲和力。ABT-724在10μM浓度下不抑制PDE1、PDE5或PDE6的PDE活性[1]。

[体内研究]

ABT-724(8.8μg/kg；皮下注射；每日；连续5天；雄性成年Wistar大鼠)剂量依赖性地促进清醒大鼠接受s.c.时的阴茎勃起[1]。动物模型：雄性成年Wistar大鼠(~300g)[1]剂量：8.8μg/kg给药：皮下注射；每日；连续5d结果：剂量依赖性促进阴茎勃起。

[参考文献]

[1]. Brioni JD, et al. Activation of dopamine D4 receptors by ABT-724 induces penile erection in rats. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Apr 27;101(17):6758-63.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.275g/cm3

[ 沸点 ]:
548.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₉N₅

[ 分子量 ]:
293.36600

[ 闪点 ]:
285.6ºC

[ 精确质量 ]:
293.16400

[ PSA ]:
48.05000

[ LogP ]:
2.28300

[ 外观性状 ]:
固体

[ 折射率 ]:
1.687

[ 储存条件 ]:
2-8°C，惰性气体

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

2-((4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑

用途

名称

生物活性

物理化学性质

安全信息

合成路线

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