N-羟基-2-(n-异丙氧基联苯-4-磺酰胺)乙酰胺

N-羟基-2-(n-异丙氧基联苯-4-磺酰胺)乙酰胺用途

ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50=12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1＇口袋相互作用,并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM),MMP-3 (4.5 μM),MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。

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N-羟基-2-(n-异丙氧基联苯-4-磺酰胺)乙酰胺名称

[ CAS 号 ]:
704888-90-4

[ 中文名 ]:
N-羟基-2-(n-异丙氧基联苯-4-磺酰胺)乙酰胺

[ 英文名 ]:
ARP-100

[英文别名 ]:

MMP-2 Inhibitor III
ARP 100

N-羟基-2-(n-异丙氧基联苯-4-磺酰胺)乙酰胺生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

MMP-2:12 nM (IC50)

MMP-9:0.2 μM (IC50)

MMP-3:4.5 μM (IC50)

MMP-1:>50 μM (IC50)

MMP-7:>50 μM (IC50)

[体外研究]

ARP-100(50nm)显示出侵袭性延长的总数显著减少[1]。

[参考文献]

[1]. Rossello A, et al. New N-arylsulfonyl-N-alkoxyaminoacetohydroxamic acids as selective inhibitors of gelatinase A (MMP-2). Bioorg Med Chem. 2004 May 1;12(9):2441-50.

[2]. Tuccinardi T, et al. Amber force field implementation, molecular modelling study, synthesis and MMP-1/MMP-2 inhibition profile of (R)- and (S)-N-hydroxy-2-(N-isopropoxybiphenyl-4-ylsulfonamido)-3-methylbutanamides. Bioorg Med Chem. 2006 Jun 15;14(12):4260-76.

N-羟基-2-(n-异丙氧基联苯-4-磺酰胺)乙酰胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₀N₂O₅S

[ 分子量 ]:
364.416

[ 精确质量 ]:
364.109283

[ PSA ]:
104.32000

[ LogP ]:
2.08

[ 外观性状 ]:
固体

[ 折射率 ]:
1.589

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

N-羟基-2-(n-异丙氧基联苯-4-磺酰胺)乙酰胺安全信息

[ 海关编码 ]:
2935009090

N-羟基-2-(n-异丙氧基联苯-4-磺酰胺)乙酰胺海关

[ 海关编码 ]: 2935009090

[ 中文概述 ]:
2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%