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HAMI 3379

HAMI 3379用途

HAMI 3379 是一种有效的,选择性的半胱氨酸白三烯 (CysLT2) 受体拮抗剂。HAMI 3379 对急性和亚急性缺血性脑损伤具有保护作用,并减轻小胶质细胞相关的炎症。

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HAMI 3379名称

[ CAS 号 ]:
712313-35-4

[ 英文名 ]:
HAMI 3379

[英文别名 ]:

hami3379

HAMI 3379生物活性

[ 描述 ]:

HAMI 3379 是一种有效的,选择性的半胱氨酸白三烯 (CysLT2) 受体拮抗剂。HAMI 3379 对急性和亚急性缺血性脑损伤具有保护作用,并减轻小胶质细胞相关的炎症。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

CysLT2

[体外研究]

在CysLT2受体报告细胞系中,HAMI 3379分别以3.8nm和4.4nm的IC50值对抗白三烯D4(LTD4-)和白三烯C4(LTC4-)诱导的细胞内钙动员。相反,在重组CysLT1受体细胞系(IC50>10000 nM)上,HAMI 3379表现出非常低的效力[1]。

[体内研究]

HAMI 3379(ip；0.025-0.4mg/kg；24小时)有效剂量为0.1-0.4mg/kg,治疗时间为∼1小时,可减轻大脑中动脉闭塞(MCAO)后24小时的急性脑损伤。在MCAO后24小时和72小时,它能减轻神经功能缺损,减少梗死体积、脑水肿、神经元丢失和变性[2]。HAMI 3379(以总流量的1%的速率注入主动脉插管；0.01、0.1、1μM；20分钟)浓度依赖性地抑制和逆转LTC4引起的灌注压升高和收缩力降低[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300g)MCAO后[2]剂量：0.025、0.05、0.1、0.2、0.4mg/kg；IP；24小时结果：有效剂量0.1-0.4mg/kg,治疗时间∼1h,减轻MCAO后24小时急性脑损伤。

[参考文献]

[1]. Wunder F, et al. Pharmacological characterization of the first potent and selective antagonist at the cysteinyl leukotriene 2 (CysLT(2)) receptor. Br J Pharmacol. 2010 May;160(2):399-409.

[2]. Zhang XY, et al. HAMI 3379, a CysLT2 receptor antagonist, attenuates ischemia-like neuronal injury by inhibiting microglial activation. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Aug;346(2):328-41.

HAMI 3379物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
797.7±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₄H₄₅NO₈

[ 分子量 ]:
595.723

[ 闪点 ]:
436.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
595.314514

[ PSA ]:
131.39000

[ LogP ]:
6.48

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.587

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