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奥克太啶

奥克太啶用途

辛烯啶是一种有效的抗菌剂,对多重耐药革兰氏阴性病原体具有活性。辛烯啶可以抑制生物膜基因的表达并破坏生物膜的形成[1][3]。

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奥克太啶名称

[ CAS 号 ]:
71251-02-0

[ 中文名 ]:
奥克太啶

[ 英文名 ]:
Octenidine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Octeniderm
Octenisept
NeoKodan

奥克太啶生物活性

[ 描述 ]:

辛烯啶是一种有效的抗菌剂,对多重耐药革兰氏阴性病原体具有活性。辛烯啶可以抑制生物膜基因的表达并破坏生物膜的形成[1][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

辛烯啶对多重耐药革兰氏阴性病原体具有抗菌活性[1]。大肠杆菌铜绿假单胞菌WT CTX-M-1 CTX-M-15 NDM-1 VIM-15 WT PER-1 VEB-1 OprD VIM-2 MIC(mg/L)0.5 2.5 1.2 5 2.5 10 40 40辛烯胺(0-20 h)在长时间暴露条件下延缓铜绿假胞菌生长[2]。

[体内研究]

辛烯啶可减少小鼠伤口上的细菌计数,并抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)[3]。动物模型：小鼠(用MRSA悬浮液接种6毫米穿孔的全厚伤口)[3]剂量：给药：创伤后24小时给药一次结果：与PBS处理的对照组相比,伤口上的细菌计数加快了愈合,减少了>3.6 log cfu/g。炎症细胞负担较低,胶原纤维更成熟,上皮化清晰。抑制MRSA及其生物膜基因表达近100%。

奥克太啶物理化学性质

[ 密度 ]:
0.94 g/cm3

[ 沸点 ]:
609.3ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
215-217ºC

[ 分子式 ]:
C₃₆H₆₂N₄

[ 分子量 ]:
550.90400

[ 精确质量 ]:
550.49700

[ PSA ]:
34.58000

[ LogP ]:
9.63300

[ 折射率 ]:
1.518

奥克太啶制备

吡啶和氯化亚砜反应，可得到化合物(I)。
苯酚和化合物(I)混合，在160℃反应。加人辛胺盐酸盐，在220℃下反应。冷却，加入2mol/L盐酸，水蒸气蒸馏除去苯酚。再加入10%氢氧化钠溶液碱化。冷却，滤集固体，用稀盐酸溶解，脱色，加入10%氢氧化钠溶液碱化。滤集固体，水洗，干燥，得白色结晶的化合物(Ⅲ)，收率60%。
化合物(Ⅲ)和二氯癸烷，在120℃下反应。冷至100℃左右，加入二甲基甲酰胺，搅拌溶解，自然冷却。滤集固体，得白色结晶的奥替尼啶，收率。70%。