BAY-8002

BAY-8002用途

BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中,IC50 值为 85 nM,对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。

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BAY-8002名称

[ CAS 号 ]:
724440-27-1

[ 中文名 ]:
BAY-8002

[ 英文名 ]:
BAY 8002

BAY-8002生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 单羧酸转运蛋白

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 85 nM (MCT1, in DLD-1 cells)[1]

[体外研究]

BAY-8002是MCT1的抑制剂,在表达MCT1的DLD-1细胞中IC50为85 nM,对MCT4显示出优异的选择性(在EVSA-T细胞中IC50>50μM)[1]。

[体内研究]

BAY-8002(80和160 mg/kg,po,每天两次,超过26天)显着抑制Raji荷瘤小鼠的肿瘤生长[1]。动物模型：携带Raji细胞的雌性NOD SCID小鼠(7-10周龄)[1]剂量：80和160 mg/kg给药：PO每天两次超过26天结果：抑制肿瘤生长,没有明显的体重减轻,但对肿瘤消退没有影响。

[参考文献]

[1]. Quanz M, et al. Preclinical Efficacy of the Novel Monocarboxylate Transporter 1 Inhibitor BAY-8002 and Associated Markers of Resistance. Mol Cancer Ther. 2018 Nov;17(11):2285-2296.

BAY-8002物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₄ClNO₅S

[ 分子量 ]:
415.85

[ 储存条件 ]:
2-8℃

BAY-8002

BAY-8002用途

BAY-8002名称

BAY-8002生物活性

BAY-8002物理化学性质

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