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[4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基](5-甲基-2-苯基-2H-吡唑-3-基)甲酮

用途

XRP44X抑制Ras诱导的转录激活,IC50为10 nM。XRP44X通过FGF-2抑制Ras-Erk-1/2通路的激活[1]。XRP44X是Elk3的Ras/Erk激活抑制剂,也影响微管[2]。

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名称

[ CAS 号 ]:
729605-21-4

[ 中文名 ]:
[4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基](5-甲基-2-苯基-2H-吡唑-3-基)甲酮

[ 英文名 ]:
XRP44X

[英文别名 ]:

xrp44x

生物活性

[ 描述 ]:

XRP44X抑制Ras诱导的转录激活,IC50为10 nM。XRP44X通过FGF-2抑制Ras-Erk-1/2通路的激活[1]。XRP44X是Elk3的Ras/Erk激活抑制剂,也影响微管[2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

[ 靶点 ]

Ras:10 nM (IC50)

[体外研究]

XRP44X是一种净磷酸化的间接抑制剂,作用于Erk-1/2激活的上游。XRP44X通过其IC50抑制荧光素酶活性∼10纳米[1]。XRP44X(10 nM)抑制HUVEC、NIH3T3、HCT-116和NIH3T3–Ki-Ras细胞的生长[1]。XRP44X(100 nM)抑制Mek-1/2和Raf-1的磷酸化[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：HUVEC、NIH3T3、HCT-116和NIH3T3 Ki-Ras细胞浓度：10nm培养时间：24、48、72和96小时结果：抑制HUVEC、HCT 116、NIH3T3和NIH3T3-Ras细胞增殖,IC50分别为2.2±0.5nm、2.3±0.5nm、4±0.5nm和2.3±0.5nm。抑制永生化小鼠成纤维细胞的生长。Western-Blot分析结果：1nM细胞孵育抑制时间：100分钟。抑制Erk-1/2在激活所需部位的磷酸化,而不影响Erk-1/2的总体水平。

[体内研究]

XRP44X可能对难治性哮喘具有治疗潜力[1]。XRP44X是转录因子Elk3的Ras/Erk激活抑制剂,可抑制小鼠肿瘤生长和转移。XRP44X抑制裸鼠肿瘤生长和转移。XRP44X可减少裸鼠体内肿瘤的生长和转移的形成[2]。动物模型：雄性裸鼠(BALB/c nu/nu)[2]剂量：1mg/kg给药：腹腔注射；每天治疗6天结果：抑制裸鼠异种移植瘤的形成。

[参考文献]

[1]. Christine Wasylyk, et al. Inhibition of the Ras-Net (Elk-3) pathway by a novel pyrazole that affects microtubules. Cancer Res. 2008 Mar 1;68(5):1275-83.

[2]. Kostyantyn Semenchenko, et al. XRP44X, an Inhibitor of Ras/Erk Activation of the Transcription Factor Elk3, Inhibits Tumour Growth and Metastasis in Mice. PLoS One. 2016 Jul 18;11(7):e0159531.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
591.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₁ClN₄O

[ 分子量 ]:
380.871

[ 闪点 ]:
311.3±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
380.140381

[ PSA ]:
41.37000

[ LogP ]:
2.75

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.651

[ 储存条件 ]:
室温，干燥密封

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

[4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基](5-甲基-2-苯基-2H-吡唑-3-基)甲酮

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生物活性

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合成路线

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