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(S)-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐

(S)-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐用途

L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid) hydrobromide 是 GABA 转氨酶的弱抑制剂,IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。
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(S)-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐名称

[ CAS 号 ]:
73143-97-2

[ 中文名 ]:
L-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐· HCl

[ 英文名 ]:
L-DABA hydrobromide

[英文别名 ]:

(S)-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐生物活性

[ 描述 ]:

L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid) hydrobromide 是 GABA 转氨酶的弱抑制剂,IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

IC50: larger than 500 μM (GABA transaminase)[1]


[体外研究]

通过在37°C下与10mM L-2,4-二氨基丁酸孵育24小时,肿瘤细胞被不可逆和完全损伤。L-DABA氢溴酸盐对细胞的破坏作用可能是由于L-DABA非饱和细胞内积累引起的渗透裂解。氢溴酸L-DABA的有害作用可以通过与L-丙氨酸和L-蛋氨酸同时孵育来消除[1]。动力学研究表明,氢溴酸L-DABA是GABA转氨酶活性的非线性、非竞争性抑制剂。氢溴酸L-DABA诱导的GABA水平升高与GABA转氨酶活性的抑制相似[2]。氨基酸类似物L-2,4-二氨基丁酸对人神经胶质瘤细胞系SKMG-1和正常人成纤维细胞产生细胞溶解作用。在37°C下孵育24小时后,将细胞计数降至对照的50%所需的L-DABA氢溴酸盐浓度,对于人成纤维细胞为12.5mM,对于胶质瘤细胞系为20mM[3]。

[体内研究]

L-DABA氢溴酸盐治疗可使肿瘤生长减少43.4%[1]。氢溴酸L-DABA在体内是一种比体外更有效的GABA转氨酶抑制剂[2]。

[参考文献]

[1]. Ronquist G, et al. Antitumor activity of L-2,4 diaminobuturic acid against mouse fibrosarcoma cells in vitro and in vivo. J Cancer Res Clin Oncol. 1980;96(3):259-68.  

[2]. Beart PM, et al. l-2,4-Diaminobutyric acid and the GABA system. Neurosci Lett. 1977 Jul;5(3-4):193-8.  

[3]. Panasci L, et al. The cytolytic effect of L-2,4 diaminobutyric acid with malignant glioma cells and fibroblasts. Cancer Chemother Pharmacol. 1988;21(2):143-4.  

(S)-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C4H11BrN2O2

[ 分子量 ]:
199.05

[ 精确质量 ]:
198.000381

[ PSA ]:
89.34000

[ LogP ]:
1.10580

[ 储存条件 ]:
2-8°C， 密封， 干燥， 避光

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