BGC-20-1531 free base
BGC-20-1531 free base用途
BGC-20-1531(PGN 1531)自由基是一种有效的选择性前列腺素类EP4受体拮抗剂,pKb为7.6。BGC-20-1531游离碱基具有研究偏头痛的潜力[1]。
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BGC-20-1531 free base名称
[ CAS 号 ]:
736183-35-0
[ 英文名 ]:
BGC-20-1531 free base
BGC-20-1531 free base生物活性
[ 描述 ]:
BGC-20-1531(PGN 1531)自由基是一种有效的选择性前列腺素类EP4受体拮抗剂,pKb为7.6。BGC-20-1531游离碱基具有研究偏头痛的潜力[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
EP4:3 nM (Ki)
[体外研究]
BGC-20-1531自由基竞争性拮抗PGE2诱导的人大脑中动脉(pKb=7.8)和脑膜动脉(pKb=7.6;Ki=3 nM)的血管扩张,但对PGE2诱导的冠状动脉、肺动脉或肾动脉的反应无影响[1]。
[体内研究]
BGC-20-1531游离碱(1-10 mg/kg;静脉注射)对PGE2诱导的犬颈动脉血流量增加具有剂量依赖性拮抗作用[1]。动物模型:比格犬[1]剂量:1-10 mg/kg给药:静脉注射。结果:对PGE2诱导的犬颈动脉血流量增加产生剂量依赖性拮抗作用。
[参考文献]
BGC-20-1531 free base物理化学性质
[ 分子式 ]:
C26H24N2O6S
[ 分子量 ]:
492.54
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