BGC20-761

BGC20-761用途

BGC20-761 是一种选择性的 5-HT6 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 5-HT6,5-HT2A,D2 受体的 Ki 值分别为 20,69,和 140 nM。BGC20-761 可增强长期记忆。BGC20-761 可用于抗精神病的研究。

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BGC20-761名称

[ CAS 号 ]:
17375-63-2

[ 英文名 ]:
BGC 20-761

[英文别名 ]:

Bufotenin Oxalate
bufotenin monooxalate
3-(2-(Dimethylamino)ethyl)indol-5-ol oxalate
Indol-5-ol,oxalate
Bufotenin-bioxalat
bufotenine monooxalate

BGC20-761生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

Human 5-HT6 Receptor:20 nM (Ki)

Human 5-HT2A Receptor:69 nM (Ki)

Human D2 Receptor:140 nM (Ki)

[体外研究]

BGC20-761具有高效和选择性的5-HT6受体拮抗剂活性；其他大鼠受体的大鼠Ki值：5-HT2A(470 nM)、5-HT2C(675 nM)、D2、D3、D4、DAT和SERT(>10000 nM)[1]。

[体内研究]

BGC20-761通过5-HT6受体介导机制增强记忆巩固,逆转东莨菪碱诱导的社会记忆和视觉空间记忆障碍。BGC20-761(2.5 mg/kg、5 mg/kg和10 mg/kg；i.p.)对幼年大鼠的社会认知没有影响,但在5 mg/kg和10 mg/kg i.p.剂量下,BGC20-761剂量依赖性地逆转东莨菪碱(0.4 mg/kg i.p.)诱导的社会认知缺陷[1]。动物模型：8周龄雄性Longe-Evans大鼠42只,4周龄雄性spraguedawley大鼠12只[1]剂量：2.5mg/kg,5 mg/kg和10 mg/kg给药：在社会认知测试培训课程结束后立即给药(i.p.)。结果：与生理盐水处理的对照动物相比,单独给药在社会认知方面没有任何差异。然而,5mg/kg和10mg/kg可逆转东莨菪碱引起的社会认知缺陷。

[参考文献]

[1]. Ellen S Mitchell, et al. BGC20-761, a novel tryptamine analog, enhances memory consolidation and reverses scopolamine-induced memory deficit in social and visuospatial memory tasks through a 5-HT6 receptor-mediated mechanism. Neuropharmacology. 2006 Mar;50(4):412-20.

BGC20-761物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₂N₂O

[ 分子量 ]:
294.39100

[ 精确质量 ]:
294.17300

[ PSA ]:
28.26000

[ LogP ]:
3.94760

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