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WAY 161503盐酸盐

WAY 161503盐酸盐用途

(Rac)-WAY-161503 是一种有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 4 nM,EC50 为 12 nM。(Rac)-WAY-161503 对 HT2C 的亲和力分别比 5-HT2A 和 5-HT2B 受体高。(Rac)-WAY-161503 具有抗肥胖和抗抑郁的作用。
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WAY 161503盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
75704-24-4

[ 中文名 ]:
WAY 161503盐酸盐

[ 英文名 ]:
(Rac)-WAY-161503

WAY 161503盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

(Rac)-WAY-161503 是一种有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 4 nM,EC50 为 12 nM。(Rac)-WAY-161503 对 HT2C 的亲和力分别比 5-HT2A 和 5-HT2B 受体高。(Rac)-WAY-161503 具有抗肥胖和抗抑郁的作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2C Receptor:4 nM (Ki)

5-HT2C Receptor:12 nM (EC50)


[体内研究]

(Rac)-WAY-161503(3-30mg/kg；腹腔注射；雄性C57BL/6J小鼠)治疗剂量依赖性地降低运动活性,这种作用被5-HT2C/2B拮抗剂SER-082阻断。此外,在5-HT2A KO小鼠中,10 mg/kg DOI产生的减少的运动活性增强[1]。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠,迷幻药1-(2,5-二甲氧基-4-碘苯基)-2-氨基丙烷(DOI)[1]剂量：3mg/kg、10mg/kg、30mg/kg腹腔注射结果：剂量依赖性降低运动活性,5-HT2C/2B拮抗剂SER-082阻断了这种作用。

[参考文献]

[1]. Halberstadt AL, et al. 5-HT(2A) and 5-HT(2C) receptors exert opposing effects on locomotor activity in mice. Neuropsychopharmacology. 2009 Jul;34(8):1958-67.

[2]. Welmaker GS, et al. Synthesis and 5-hydroxytryptamine (5-HT) activity of 2,3,4,4a-tetrahydro-1H-pyrazino[1,2-a]quinoxalin-5-(6H)ones and 2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-pyrazino[1,2-a]quinoxalines. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Sep 4;10(17):1991-4.

WAY 161503盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
529ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C11H11Cl2N3O

[ 分子量 ]:
308.59100

[ 闪点 ]:
273.7ºC

[ 精确质量 ]:
307.00500

[ PSA ]:
44.37000

[ LogP ]:
3.05750

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