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依那普利拉

依那普利拉用途

依那普利(MK-422无水)是口服前药依那普利的活性代谢产物,是一种有效、竞争性的长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为1.94 nM。依那普利可用于高血压的研究[1][2][3]。

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依那普利拉作用

本品为依那普利的活性型，是强力的血管紧张素转换酶抑制剂。口服无效，仅供静脉注射用。能扩张高血压患者周围血管、降低血压。充血性心力衰竭者静注本品后冠状血管扩张，平均动脉压下降，肺毛细血管楔嵌压降低，心肌耗氧量减少，心指数及心搏量增加。

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依那普利拉名称

[ CAS 号 ]:
76420-72-9

[ 中文名 ]:
依那普利拉

[ 英文名 ]:
Enalaprilat

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Vasotec IV
MFCD08060099
ENALAPRILAT HYDRATE
ENALAPRILAT USP(CRM STANDARD)
Enalaprilat
Enalapril acid
Enalaprilic Acid
N-(1(S)-carboxy-3-phenylpropyl)-L-alanyl-L-proline
enalaprilate
Enalapril diacid

依那普利拉生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)

[ 靶点 ]

IC50: 1.94 nM (ACE)[1]

[体外研究]

依那普利(1 nM-10μM；24 h)以浓度依赖性方式减弱IGF-I诱导的新生大鼠心脏成纤维细胞生长(减少30%),IC50为90 mM[2]。

[体内研究]

依那普利(滴眼液中0.01%-2.9%)在家兔中显示出显著的眼压降低作用[3]。

[参考文献]

[1]. Ceconi C, et, al. Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors have different selectivity for bradykinin binding sites of human somatic ACE. Eur J Pharmacol. 2007 Dec 22;577(1-3):1-6.

[2]. Eickels M, et, al. Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibition attenuates insulin-like growth factor-I (IGF-I) induced cardiac fibroblast proliferation. Br J Pharmacol. 2000 Dec;131(8):1592-6.

[3]. Loftsson T, et, al. Enalaprilat and enalapril maleate eyedrops lower intraocular pressure in rabbits. Acta Ophthalmol. 2010 May;88(3):337-41.

依那普利拉物理化学性质

[ 密度 ]:
1.286 g/cm3 (20ºC)

[ 沸点 ]:
601ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
148-151°C

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₄N₂O₅

[ 分子量 ]:
348.39400

[ 闪点 ]:
317.3ºC

[ 精确质量 ]:
348.16900

[ PSA ]:
106.94000

[ LogP ]:
1.45490

[ 外观性状 ]:
白色结晶固体

[ 储存条件 ]:
室温

依那普利拉安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R68:Possible risk of irreversible effects.

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S36/37/39

[ RTECS号 ]:
DU9085000

[ 海关编码 ]:
2933990090

依那普利拉合成路线

详细合成路线

依那普利拉上下游产品

依那普利拉上游产品

依那普利拉下游产品

依那普利拉海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%