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阿扎莫林

阿扎莫林用途

阿扎穆林是一种不可逆的、高度选择性的人CYP3Aa抑制剂。阿扎穆林具有CYP3A抑制活性,IC50值范围为0.03-0.24μM。Azamulin可用于代谢和抗感染的研究[1]。

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阿扎莫林名称

[ CAS 号 ]:
76530-44-4

[ 中文名 ]:
阿扎莫林

[ 英文名 ]:
Azamulin

[英文别名 ]:

UNII-875AQ866X1

阿扎莫林生物活性

[ 描述 ]:

阿扎穆林是一种不可逆的、高度选择性的人CYP3Aa抑制剂。阿扎穆林具有CYP3A抑制活性,IC50值范围为0.03-0.24μM。Azamulin可用于代谢和抗感染的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

CYP3A:0.03-0.24 μM (IC50)

[体外研究]

阿扎木林具有密码3a抑制活性,国际50值范围为 0.03-0.24μM[1]阿扎木林对密码3a的抑制呈 S型曲线,并且对底物 7-苄氧基-4-三氟甲基香豆素,睾酮和咪唑安定表现良好[1]。阿扎穆林(4.8μM；10分钟)在 NADPH值存在的情况下抑制约 95% 的睾酮 6β-羟化酶活性[1]。阿扎木林在乙腈中储存长达 12天时表现出良好的化学稳定性[1]。

[参考文献]

[1]. David M Stresser, et al. Highly selective inhibition of human CYP3Aa in vitro by azamulin and evidence that inhibition is irreversible. Drug Metab Dispos. 2004 Jan;32(1):105-12.

阿扎莫林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.27g/cm3

[ 沸点 ]:
659.4ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
128-130ºC

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₈N₄O₄S

[ 分子量 ]:
478.64800

[ 闪点 ]:
352.6ºC

[ 精确质量 ]:
478.26100

[ PSA ]:
156.49000

[ LogP ]:
4.19070

[ 折射率 ]:
1.59

阿扎莫林安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

阿扎莫林文献

Chemical inhibitors of CYP450 enzymes in liver microsomes: combining selectivity and unbound fractions to guide selection of appropriate concentration in phenotyping assays.

Xenobiotica 45(2) , 95-106, (2014)

1. Chemical inhibition is the widely used method in reaction phenotyping assays for estimation of specific enzyme contribution to a given metabolic pathway. The results from phenotyping assays depend ...

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