4-氨基-1-(6-氯-2-吡啶基)哌啶盐酸盐

4-氨基-1-(6-氯-2-吡啶基)哌啶盐酸盐用途

SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。

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4-氨基-1-(6-氯-2-吡啶基)哌啶盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
77145-61-0

[ 中文名 ]:
4-氨基-1-(6-氯-2-吡啶基)哌啶盐酸盐

[ 英文名 ]:
SR 57227 hydrochloride

[英文别名 ]:

MFCD01756430
sr 57,227a

4-氨基-1-(6-氯-2-吡啶基)哌啶盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[体外研究]

SR 57227A与[3H]S-zacopride标记的5-HT3受体结合,在大鼠大脑皮层的亲和力(Ki)为115nm,在NG108-15细胞膜上为150nm,在整个NG108-15细胞中为103nm[1]。

[体内研究]

SR 57227A(1-30 mg/kg；i.p.)剂量依赖性地减少强迫游泳试验中的静止时间,ED50值为14.2 mg/kg[2]。在强迫游泳试验中,SR 57227A剂量依赖性地缩短大鼠静脉注射后的静止时间。(大鼠ED50=7.6 mg/kg i.p.)口服后,SR 57227A在两种物种中也有活性。在小鼠的时间进程研究中,SR 57227A(20 mg/kg p.o.)产生持续6小时的显著效果。SR 57227A(1和3 mg/kg i.p.)可使大鼠学习性无助模型在回避任务的最后两天降低50-60%的逃逸失败率,并将小鼠隔离诱导的攻击性降低50-85%,这一作用被扎可普利(1 mg/kg i.p.)拮抗[2]。

[参考文献]

[1]. Poncelet M, et al, Le Fur G. Antidepressant-like effects of SR 57227A, a 5-HT3 receptor agonist, in rodents. J Neural Transm Gen Sect. 1995;102(2):83‐90.

[2]. Bachy A, et al. SR 57227A: a potent and selective agonist at central and peripheral 5-HT3 receptors in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 1993;237(2-3):299‐309.

4-氨基-1-(6-氯-2-吡啶基)哌啶盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
367.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₅Cl₂N₃

[ 分子量 ]:
248.15200

[ 闪点 ]:
176.1ºC

[ 精确质量 ]:
247.06400

[ PSA ]:
42.15000

[ LogP ]:
3.22980

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

4-氨基-1-(6-氯-2-吡啶基)哌啶盐酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

4-氨基-1-(6-氯-2-吡啶基)哌啶盐酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P301 + P310-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
T

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R25;R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26;S45

[ 危险品运输编码 ]:
UN2811 6.1/PG 3

[ RTECS号 ]:
TM3465250

4-氨基-1-(6-氯-2-吡啶基)哌啶盐酸盐文献

The pyramidal neurons in the medial prefrontal cortex show decreased response to 5-hydroxytryptamine-3 receptor stimulation in a rodent model of Parkinson's disease.

Brain Res. 1384 , 69-79, (2011)

In the present study, effect of SR 57227A, a selective 5-hydroxytryptamine-3 (5-HT(3)) receptor agonist, on the firing activity of pyramidal neurons in the medial prefrontal cortex (mPFC) was studied ...

Discriminative stimulus effects of 5.6 mg/kg pregnanolone in DBA/2J and C57BL/6J inbred mice.

Alcohol 37(1) , 35-45, (2005)

Neurosteroids represent a class of endogenous compounds that exert rapid, nongenomic effects through neurotransmitter receptor systems such as gamma-aminobutyric acid(A) (GABA(A)). Two neurosteroids, ...

SR 57227A: a potent and selective agonist at central and peripheral 5-HT3 receptors in vitro and in vivo.

Eur. J. Pharmacol. 237 , 299, (1993)

SR 57227A (4-amino-(6-chloro-2-pyridyl)-1 piperidine hydrochloride) is a novel compound with high affinity and selectivity for the 5-HT3 receptor. The compound had affinities (IC50) varying between 2....

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