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氟尼缩松

氟尼缩松用途

氟尼醇半水合物是一种皮质类固醇,是一种具有抗炎活性的口服活性糖皮质激素受体激活剂。氟尼醇半水合物可诱导嗜酸性粒细胞凋亡,用于研究哮喘或鼻炎以及炎症[1][2]。

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氟尼缩松名称

[ CAS 号 ]:
77326-96-6

[ 中文名 ]:
氟尼缩松

[ 英文名 ]:
FLUNISOLIDE

[中文别名 ]:

氟尼缩松生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 内分泌

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[体外研究]

氟尼醇半水合物(0.1-10μM,1小时)抑制肺成纤维细胞(从肺分离)激活[1]。氟尼醇半水合物(10μM,24小时)减少痰细胞(从轻度至中度哮喘患者中分离)释放MMP-9、TIMP-1、TGF-β和纤维连接蛋白,并诱导痰嗜酸性粒细胞凋亡[2]。氟尼醇半水合物(0.1-10µMμM,24小时)有效抑制BEAS-2B细胞中由TNF-α诱导的ICAM-1表达以及GM-CSF和IL-5释放[3]。氟尼醇半水合物(115µM,0-3 h)可在Calu-3细胞中以极化方式从顶端(ap)向基底外侧(bl)方向运输,并证明其依赖ATP[4]。凋亡分析[2]细胞系：嗜酸性粒细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：诱导痰中嗜酸性细胞凋亡。

[体内研究]

氟尼醇半水合物(经鼻给药,0.3-10µg/只小鼠,每天,从第21天到第27天)抑制肺部炎症、纤维化和气道高反应性,还改善矽肺小鼠肺部二氧化硅颗粒的清除[1]。氟尼醇半水合物(经鼻给药,0.3-10µg/小鼠,每天,从第21-27天)抑制二氧化硅诱导的巨噬细胞和肌成纤维细胞在肺组织中的积聚[1]。动物模型：雄性瑞士韦伯斯特小鼠(经鼻滴注结晶二氧化硅,10 mg/50µL,粒径0.5-10µm)[1]剂量：0.3-10μg/只小鼠,每天,从第21-27天给药：经鼻给药结果：减少肉芽肿反应和胶原蛋白沉积,与二氧化硅颗粒引起的肉芽肿形成有关。减少F4/80和α-SMA阳性细胞的数量。

[参考文献]

[1]. Tatiana Paula Teixeira Ferreira, et al. Intranasal Flunisolide Suppresses Pathological Alterations Caused by Silica Particles in the Lungs of Mice. Front Endocrinol (Lausanne). 2020 Jun 17;11:388.

[2]. M Profita, et al. In vitro effects of flunisolide on MMP-9, TIMP-1, fibronectin, TGF-beta1 release and apoptosis in sputum cells freshly isolated from mild to moderate asthmatics. Allergy. 2004 Sep;59(9):927-32.

[3]. S Boero, et al. Modulation by flunisolide of tumor necrosis factor-alpha-induced stimulation of airway epithelial cell activities related to eosinophil inflammation. J Asthma. 2010 May;47(4):381-7.

[4]. B I Florea, et al. Evidence of P-glycoprotein mediated apical to basolateral transport of flunisolide in human broncho-tracheal epithelial cells (Calu-3). Br J Pharmacol. 2001 Dec;134(7):1555-63.