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AQX 1125 acetate

AQX 1125 acetate用途

醋酸玫瑰受体(AQX-1125)是一种选择性口服活性磷酸酶SHIP1激活剂,具有抗炎作用。醋酸受体(AQX-1125)在体外抑制Akt磷酸化、炎症介质的产生和白细胞趋化[1][2]。
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AQX 1125 acetate名称

[ CAS 号 ]:
782487-29-0

[ 英文名 ]:
AQX 1125 acetate

[英文别名 ]:

AQX 1125 acetate生物活性

[ 描述 ]:

醋酸玫瑰受体(AQX-1125)是一种选择性口服活性磷酸酶SHIP1激活剂,具有抗炎作用。醋酸受体(AQX-1125)在体外抑制Akt磷酸化、炎症介质的产生和白细胞趋化[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

[ 靶点 ]

SHIP1[1]


[体外研究]

醋酸受体(0.1-10μM；30分钟)抑制MOLT-4中的Akt激活,但不抑制Jurkat细胞[1]。

[体内研究]

醋酸罗西托酮(3-30 mg/kg；口服；每天3天)显著降低NSC-125066攻击小鼠的BAL白细胞总数,并降低MPO活性[2]。醋酸罗西托酯(10 mg/kg；p.o.)的Cmax值为0.830μM,t1/2值为5.2小时。AQX-1125还表现出>80%的口服生物利用度[1]。

[参考文献]

[1]. Stenton GR, et al. Characterization of AQX-1125, a small-molecule SHIP1 activator: Part 1. Effects on inflammatory cell activation and chemotaxis in vitro and pharmacokinetic characterization in vivo. Br J Pharmacol. 2013 Mar;168(6):1506-18.  

[2]. Cross J, et al. AQX-1125, small molecule SHIP1 activator inhibits NSC-125066-induced pulmonary fibrosis. Br J Pharmacol. 2017 Sep;174(18):3045-3057.  

AQX 1125 acetate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H39NO4

[ 分子量 ]:
381.55

[ 精确质量 ]:
321.26700

[ PSA ]:
66.48000

[ LogP ]:
3.80370

[ 外观性状 ]:
固体粉末

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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