NBDHEX

NBDHEX用途

NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。 NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂。

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NBDHEX名称

[ CAS 号 ]:
787634-60-0

[ 英文名 ]:
NBDHEX

NBDHEX生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[ 靶点 ]

Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1)[1]; Apoptosis[1]; Autophagy[1]

[体外研究]

NBDHEX(0.05-20μm；48小时；H69和H69AR细胞)对细胞肺癌H69和H69AR细胞具有毒性(2)。NBDHEX(0-5μM；24小时；H69AR细胞)治疗可导致H69AR细胞系的剂量依赖性凋亡[2]。NBDHEX(3μM；1-12小时；H69AR细胞)处理增加了H69AR细胞中JNK/c-Jun的磷酸化,呈时间依赖性[2]。NBDHEX处理显示p38MAPK的磷酸化显著增加,并且还以时间依赖的方式增加H69细胞中GSSG的含量[2]。细胞活力测定(2)细胞系：H69和H69AR细胞浓度：0.05-20μm孵育时间：48小时结果：剂量-反应曲线显示敏感的H69细胞系(LC50为2.3μm)和阿霉素耐药的H69AR(LC50为4.5μm)均具有良好的细胞毒活性。细胞凋亡分析[2]细胞株：H69AR细胞浓度：0μM,0.5μM,1μM,2μM,3μM,4μM,5μM培养时间：24小时结果：H69AR细胞呈剂量依赖性凋亡。Western Blot分析[2]细胞株：H69AR细胞浓度：3μM孵育时间：1h、3h、6h、12h结果：H69AR细胞JNK/c-Jun磷酸化呈时间依赖性增加。

[体内研究]

NBDHEX(0.8～80mg/kg/天；口服给药；每日；15天；SCID雌性小鼠)治疗结果有统计学意义的肿瘤抑制(约70%)〔2〕。动物模型：SCID雌性小鼠(4-5周)注射ME501细胞(3)剂量：0.8 mg/kg/天,8 mg/kg/天或80 mg/kg/天给药：口服；每日；15天的结果：观察到统计学上显著的肿瘤抑制(约70%)。

[参考文献]

[1]. Sha HH, et al. 6-(7-nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-ylthio) hexanol: a promising new anticancer compound. Biosci Rep. 2018 Feb 13;38(1). pii: BSR20171440.

[2]. Filomeni G, et al. 6-(7-Nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-ylthio)hexanol, a specific glutathione S-transferase inhibitor, overcomes the multidrug resistance (MDR)-associated protein 1-mediated MDR in small cell lung cancer. Mol Cancer Ther. 2008 Feb;7(2):371-9.

[3]. Pellizzari Tregno F, et al. In vitro and in vivo efficacy of 6-(7-nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-ylthio)hexanol (NBDHEX) on human melanoma. Eur J Cancer. 2009 Sep;45(14):2606-17.

NBDHEX物理化学性质

[ 密度 ]:
1.31 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₅N₃O₄S

[ 分子量 ]:
297.33

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

NBDHEX

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NBDHEX生物活性

NBDHEX物理化学性质

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