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MK-4541

MK-4541用途

MK-4541是一种口服活性和选择性雄激素受体(AR)调节剂。MK-4541作为拮抗剂抑制5α-还原酶。MK-4541抑制AR阳性前列腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡。MK-4541显著抑制异种移植小鼠模型中R3327-G前列腺肿瘤的生长[1]。
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MK-4541名称

[ CAS 号 ]:
796885-38-6

[ 英文名 ]:
MK-4541

[英文别名 ]:

MK-4541生物活性

[ 描述 ]:

MK-4541是一种口服活性和选择性雄激素受体(AR)调节剂。MK-4541作为拮抗剂抑制5α-还原酶。MK-4541抑制AR阳性前列腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡。MK-4541显著抑制异种移植小鼠模型中R3327-G前列腺肿瘤的生长[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5 alpha还原酶
信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[体内研究]

MK-4541(100 mg/kg；每天1.次,每周5.次,持续5.周) 抑制含 R-3327克细胞的无胸腺裸鼠前列腺肿瘤生长[1]。 MK-4541(100 mg/kg、200 mg/kg；每周5.次,持续5.周) 对精囊具有抗雄激素作用,降低完好男性的血浆睾酮浓度,并抑制 67岁表达[1]。 MK-4541(15 mg/kg、50 mg/kg；每周5.次,持续8.周) 导致成年阉割小鼠肌肉骨骼质量和功能的损失[1]。 动物模型：异种移植小鼠模型中的R3327-G前列腺肿瘤[1]剂量：25 mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg、200 mg/kg给药：口服灌胃；结果：100mg/kg显著抑制肿瘤生长,并降低血浆睾酮浓度和Ki67表达。

[参考文献]

[1]. Chisamore MJ, et al. A novel selective androgen receptor modulator (SARM) MK-4541 exerts anti-androgenic activity in the prostate cancer xenograft R-3327G and anabolic activity on skeletal muscle mass & function in castrated mice. J Steroid Biochem Mol Biol. 2016 Oct;163:88-97.  

MK-4541物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H31F3N2O3

[ 分子量 ]:
428.49

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