依达曲沙

依达曲沙用途

依达曲塞(CGP 30694),也称为10-乙基-10-去氮氨基蝶呤,是甲氨蝶呤(HY-14519)类似物,对MTX耐药肿瘤具有抗肿瘤活性。依达曲塞是一种抗叶酸抗代谢药,可用于非小细胞肺癌、乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤和头颈癌的研究[1][2]。
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依达曲沙名称

[ CAS 号 ]:
80576-83-6

[ 中文名 ]:
依达曲沙

[ 英文名 ]:
Edatrexate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

依达曲沙生物活性

[ 描述 ]:

依达曲塞(CGP 30694),也称为10-乙基-10-去氮氨基蝶呤,是甲氨蝶呤(HY-14519)类似物,对MTX耐药肿瘤具有抗肿瘤活性。依达曲塞是一种抗叶酸抗代谢药,可用于非小细胞肺癌、乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤和头颈癌的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸

[体内研究]

依达曲酯(0.14 g/kg和0.21 g/kg;i.p.;每周两次×3或每周×3)对荷瘤小鼠的晚期转移性疾病具有有效的疗效,优于MTX[1]。动物模型:晚期转移性疾病(包括E0771乳腺癌、T241纤维肉瘤、Lewis肺癌、B16黑色素瘤或C38结肠癌)的小鼠模型[2]剂量:0.14 g/kg和0.21 g/kg给药:腹膜内注射;0.14g/kg,每周两次,持续3周,0.21g/kg;在依达曲酯治疗后16、20、24小时添加亚叶酸钙(LCV)。结果:提高了荷瘤小鼠的存活率。在延迟LCV抢救的高剂量方案中显示出对晚期转移性疾病的显著治疗效果。

依达曲沙物理化学性质

[ 密度 ]:
1.441 g/cm3

[ 分子式 ]:
C22H25N7O5

[ 分子量 ]:
467.47800

[ 精确质量 ]:
467.19200

[ PSA ]:
207.30000

[ LogP ]:
2.92160

[ 折射率 ]:
1.686

依达曲沙合成路线

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