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FTI-2148 diTFA

FTI-2148 diTFA用途

FTI-2148 diTFA 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 和香叶基转移酶 1 (GGT-1) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。

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FTI-2148 diTFA名称

[ CAS 号 ]:
817586-01-9

[ 英文名 ]:
FTI-2148 diTFA

FTI-2148 diTFA生物活性

[ 描述 ]:

FTI-2148 diTFA 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 和香叶基转移酶 1 (GGT-1) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 法呢基转移酶

[ 靶点 ]

IC50: 1.4 nM (FT-1); 1.7 μM (GGT-1)[1]

[体外研究]

FTI-2148(30μM)抑制所有3个RAS转化的NIH3T3细胞中的完全法尼斯基化蛋白HDJ2的法尼斯基化[1]。FTI-2148ditfa对恶性疟原虫PFT、哺乳动物PFT和哺乳动物PGGT-I的IC50值分别为15nm、0.82nm和1700nm。PFT：蛋白法呢基转移酶；PGGT-I天竺葵基转移酶-I[2]。Western Blot分析[1]细胞系：KRAS-HRAS,NRAS转化NIH3T3细胞浓度：30μM孵育时间：结果：抑制KRAS和NRAS的前酰化。

[体内研究]

FTI-2148(腹腔注射；25或50mpk/天,用微型泵；15天开始,45天停止,53-83天重新开始)在人肺腺癌a-549细胞诱导的小鼠模型中抑制了91%的肿瘤生长[1]。FTI-2148(皮下注射；25 mpk/天,带微型泵；14天)在人异种移植裸鼠模型的2周治疗结束时抑制肿瘤生长77%[1]。FTI-2148(皮下注射；100 mg/kg/天；14天)在ras转基因小鼠模型中导致乳腺肿瘤消退[3]。FTI-2148(皮下注射；100 mg/kg/天；4天)在体内环境下对小鼠乳腺肿瘤中FTase的抑制率为85-88%,而对GGTase I酶活性无抑制作用[3]。动物模型：Ras转基因小鼠模型[3]剂量：100mg/kg/天给药：皮下注射；100mg/kg/天；14d结果：小鼠乳腺癌消退率降低87±3%。

[参考文献]

[1]. Sun J, et al. Antitumor efficacy of a novel class of non-thiol-containing peptidomimetic inhibitors of farnesyltransferase and geranylgeranyltransferase I: combination therapy with the cytotoxic agents cisplatin, Taxol, and gemcitabine.Cancer Res. 1999 Oct 1;59(19):4919-26.

[2]. Carrico D, et al.In vitro and in vivo antimalarial activity of peptidomimetic protein farnesyltransferase inhibitors with improved membrane permeability.Bioorg Med Chem. 2004 Dec 15;12(24):6517-26.

[3]. 3. Sun J, et al. Geranylgeranyltransferase I inhibitor GGTI-2154 induces breast carcinoma apoptosis and tumor regression in H-Ras transgenic mice.Cancer Res. 2003 Dec 15;63(24):8922-9.

FTI-2148 diTFA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₀F₆N₄O₇S

[ 分子量 ]:
680.62

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

FTI-2148 diTFA安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi