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M1002

M1002用途

M1002是缺氧诱导因子-2(HIF-2)激动剂,可增强HIF-1靶基因的表达。M1002显示出与脯氨酰羟化酶结构域(PHD)抑制剂的协同作用[1]。

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M1002名称

[ CAS 号 ]:
823830-85-9

[ 英文名 ]:
M1002

[英文别名 ]:

MFCD05999002

M1002生物活性

[ 描述 ]:

M1002是缺氧诱导因子-2(HIF-2)激动剂,可增强HIF-1靶基因的表达。M1002显示出与脯氨酰羟化酶结构域(PHD)抑制剂的协同作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

[体外研究]

M1002(10μM；24小时)以极大的功效增强HIF-2靶基因的表达[1]。M1002(5μM；24小时)处理显示与脯氨酰羟化酶结构域(PHD)抑制剂的协同作用[1]。RT-PCR[1]细胞系：786-O细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：与对照组相比,对786-O细胞中HIF-2靶基因的表达有明显的激动作用。RT-PCR[1]细胞系：Hep3B细胞浓度：5μM孵育时间：24小时结果：与单独处理M1002相比,M1002与PHD抑制剂联合处理提高了EPO和NDRG1的表达。

[参考文献]

[1]. Dalei Wu, et al. Bidirectional modulation of HIF-2 activity through chemical ligands. Nat Chem Biol. 2019 Apr;15(4):367-376.

M1002物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
414.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₈F₆N₂O₂S

[ 分子量 ]:
394.292

[ 闪点 ]:
204.6±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
394.021057

[ LogP ]:
5.15

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.564

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