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纳洛肼二盐酸盐

纳洛肼二盐酸盐用途

纳洛酮是一种有效且选择性的阿片类mu-1拮抗剂,也可以通过调节宿主编码功能影响利什曼原虫[1]。

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纳洛肼二盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
82824-01-9

[ 中文名 ]:
纳洛肼二盐酸盐

[ 英文名 ]:
Naloxonazine dihydrochloride

[英文别名 ]:

NALOXONAZINE DIHYDROCHLORIDE OPIOID ANTA GONIST
NALOXONAZINE DIHYDROCHLORIDE
NALOXONAZINE 2HCL
naloxonazine

纳洛肼二盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

纳洛酮是一种有效且选择性的阿片类mu-1拮抗剂,也可以通过调节宿主编码功能影响利什曼原虫[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

纳洛酮(0-50μM,24-72小时)对细胞内杜氏利什曼原虫的无鞭毛体阶段具有抑制活性,其最大抑制浓度吉50为3.45μ而对 THP-1蛋白宿主细胞的吉50为 34μM[1]纳洛酮(10μM,4-72小时)可以抑制寄生虫细胞内生长,处理 24小时可以抑制 70%,处理 72小时可以抑制 95%[1]。纳洛酮(10μM,4或24-72小时)导致 vATP酶亚基 (第6v0c页和TCIRG1)和肌动蛋白 (实际)基因及蛋白表达水平上调,并且影响了宿主细胞的细胞内酸性区室[1]。

[体内研究]

纳洛酮(0-15 mg/kg,腹腔注射,20小时)在雄性 Wistar公司大鼠中,当剂量为 15毫克/千克时,(嗅觉辨别刺激)S+/CS+相关反应显著降低约 55%,由 14.63降至 6.82。而在(嗅觉刺激)S-/CS-刺激条件下观察到更大的行为抑制,反应率降低 66%,从 9降至 3.00[2]。

[参考文献]

[1]. Géraldine De Muylder, et al. Naloxonazine, an Amastigote-Specific Compound, Affects Leishmania Parasites through Modulation of Host-Encoded Functions. PLoS Negl Trop Dis. 2016 Dec 30;10(12):e0005234.

[2]. Roberto Ciccocioppo, et al. Effect of selective blockade of mu(1) or delta opioid receptors on reinstatement of alcohol-seeking behavior by drug-associated stimuli in rats. Neuropsychopharmacology. 2002 Sep;27(3):391-9.

纳洛肼二盐酸盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.12g/cm3

[ 沸点 ]:
433.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₈H₄₂N₄O₆

[ 分子量 ]:
650.76300

[ 闪点 ]:
216.1ºC

[ 精确质量 ]:
650.31000

[ PSA ]:
130.58000

[ LogP ]:
3.15100

[ 折射率 ]:
1.612

纳洛肼二盐酸盐安全信息

[ WGK德国 ]:
3