Mafosfamide sodium salt

Mafosfamide sodium salt用途

Mafosfamide sodium salt (Z 7557 sodium salt) 靶向核 DNA,形成 DNA 交联 (DNA cross-links) 并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Mafosfamide sodium salt 是一种环磷酰胺类似物,可以诱导成淋巴细胞样细胞凋亡 (apoptosis)。Mafosfamide sodium salt 具有抗肿瘤活性。

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Mafosfamide sodium salt名称

[ CAS 号 ]:
84211-05-2

[ 英文名 ]:
Mafosfamide Sodium Salt

Mafosfamide sodium salt生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂

[体外研究]

甲酰亚胺钠盐(Z 7557钠盐；2-10μg/ml；72小时)以剂量和时间依赖的方式触发细胞凋亡[1]。甲酰亚胺钠盐(2-10μg/ml；24小时)使细胞在S期聚集[1]。甲酰亚胺钠盐(10μg/ml；24-72小时)可使p53稳定[1]。mafosamide钠盐(10μg/ml)诱导转录抑制,与α-鹅膏碱结合有助于凋亡反应[1]。细胞凋亡分析[1]细胞株：TK6和WTK1细胞浓度：2,10μg/ml孵育时间：72h结果：触发凋亡呈剂量和时间依赖性。在p53wt和p53mt细胞中优先诱导凋亡(>70%的死亡细胞),只有在低水平(<30%的死亡细胞)诱导坏死。细胞周期分析[1]细胞株：TK6和WTK1细胞浓度：2,10μg/ml孵育时间：24h结果：细胞在S期聚集。Western Blot分析[1]细胞株：TK6和WTK1细胞浓度：10μg/ml孵育时间：24、48、72小时。结果：通过Ser15、20、37的磷酸化以及ATM/ATR和Chk1/Chk2的激活,使p53稳定。

[参考文献]

[1]. Michael Goldstein, et al. Apoptotic Death Induced by the Cyclophosphamide Analogue Mafosfamide in Human Lymphoblastoid Cells: Contribution of DNA Replication, Transcription Inhibition and Chk/p53 Signaling. Toxicol Appl Pharmacol. 2008 May 15;229(1):20-32.

[2]. G Fritz, et al. High-dose Selection With Mafosfamide Results in Sensitivity to DNA Cross-Linking Agents: Characterization of Hypersensitive Cell Lines. Cancer Res. 1997 Feb 1;57(3):454-60.

Mafosfamide sodium salt物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₉H₁₈Cl₂N₂NaO₅PS₂

[ 分子量 ]:
401.26700

[ 精确质量 ]:
399.98500

[ PSA ]:
139.43000

[ LogP ]:
3.24070

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