雷洛昔芬

雷洛昔芬用途

Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。

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雷洛昔芬名称

[ CAS 号 ]:
84449-90-1

[ 中文名 ]:
雷洛昔芬

[ 英文名 ]:
Raloxifene

[中文别名 ]:

雷洛西芬

[英文别名 ]:

Raloxifeno
UNII-YX9162EO3I
Raloxifenum [Latin]
Raloxifene [INN:BAN]
Raloxifeno [Spanish]
Keoxifene
[3H]-Raloxifene
MFCD00866415
Raloxifene
Raloxifenum

雷洛昔芬生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Estrogen receptor

[体内研究]

雷洛昔芬(4 mg/kg；灌胃；连续13周每天一次)可显著防止去卵巢(OVX)大鼠的骨丢失[1]。动物模型：雌性,12周龄,Wistar大鼠(OVX大鼠)[1]剂量：4 mg/kg给药：灌胃,连续13周。结果：OVX大鼠E2水平显著升高,BGP水平显著降低。

[参考文献]

[1]. Khovidhunkit W, et al. Clinical effects of raloxifene hydrochloride in women. Ann Intern Med. 1999;130(5):431-439.

[2]. Xu H, et al. Effect of caffeine on ovariectomy-induced osteoporosis in rats. Biomed Pharmacother. 2019;112:108650.

雷洛昔芬物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
728.2±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
250-253°C

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₇NO₄S

[ 分子量 ]:
473.583

[ 闪点 ]:
394.2±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
473.166077

[ PSA ]:
98.24000

[ LogP ]:
6.80

[ 外观性状 ]:
淡黄色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.666

[ 储存条件 ]:
Desiccate at +4°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: 28 mg/mL, soluble

雷洛昔芬安全信息

[ WGK德国 ]:
3

雷洛昔芬合成路线

详细合成路线

雷洛昔芬上下游产品

雷洛昔芬上游产品

雷洛昔芬下游产品

雷洛昔芬制备

2-(4-羟基苯基)苯并[b]噻吩-6-醇经甲磺酰氯酯化，生成的二酯化物与4-(2-哌啶基乙氧基)苯甲酰氯进行酰化
反应，经水解得到雷洛昔芬。