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J-2156

J-2156用途

J-2156 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4 受体) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM[1]。 J-2156 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏的 ED50 分别为 3.7 mg/kg 和 8.0 mg/kg。
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J-2156名称

[ CAS 号 ]:
848647-56-3

[ 英文名 ]:
J-2156

J-2156生物活性

[ 描述 ]:

J-2156 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4 受体) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM[1]。 J-2156 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏的 ED50 分别为 3.7 mg/kg 和 8.0 mg/kg。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 0.05 nM (human SST4) and 0.07 nM (rat SST4)[1]


[体内研究]

单次推注剂量的J-2156(1-10_mg/kg; i.p.；持续3小时)对BCIBP大鼠的同侧和对侧具有抗异常疼痛作用[1]。动物模型：BCIBP-大鼠[1]剂量：1,3,10_mg/kg给药：I.p.;持续3小时结果：对BCIBP-大鼠同侧和对侧具有抗痛觉过敏作用。

[参考文献]

[1]. Shenoy PA, et al. The Somatostatin Receptor-4 Agonist J-2156 Alleviates Mechanical Hypersensitivity in a Rat Model of Breast Cancer Induced Bone Pain. Front Pharmacol. 2018 May 15;9:495.

J-2156物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H28N4O4S

[ 分子量 ]:
468.57

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