J-2156 TFA

J-2156 TFA用途

J-2156 TFA 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。

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J-2156 TFA名称

[ CAS 号 ]:
2387505-73-7

[ 英文名 ]:
J 2156

J-2156 TFA生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.05 nM (human SST4) and 0.07 nM (rat SST4)[1]

[体外研究]

在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中,J-2156 TFA与人类生长抑素受体4亚型(h sst4:Ki=1.2 nM)具有纳米级亲和力,并且对中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中的其他生长抑素受体(h sst1:Ki=1.2 nM；h sst2:Ki>5000 nM；h sst3:Ki=1400 nM；h sst5:Ki=540 nM)具有纳摩尔亲和力[2]。

[体内研究]

单剂量J-2156 TFA(1-10 mg/kg；静脉注射；持续3小时)对BCIBP大鼠同侧和对侧具有抗超敏作用[1]。动物模型：乳腺癌致骨痛大鼠[1]剂量：1,3,10 mg/kg给药：IP；3h结果：对BCIBP大鼠同侧和对侧有抗痛觉作用。

[参考文献]

[1]. Shenoy PA, et al. The Somatostatin Receptor-4 Agonist J-2156 Alleviates Mechanical Hypersensitivity in a Rat Model of Breast Cancer Induced Bone Pain. Front Pharmacol. 2018 May 15;9:495.

[2]. Mia Engström, et al. Superagonism at the Human Somatostatin Receptor Subtype 4. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jan;312(1):332-8.

J-2156 TFA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₉F₃N₄O₆S

[ 分子量 ]:
582.59

J-2156 TFA

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J-2156 TFA物理化学性质

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