< 生产厂家 价格 >

EMD527040

EMD527040用途

EMD527040是一种高效、高选择性的αvβ6拮抗剂,具有抗纤维化活性。EMD527040可用于癌症和肝纤维化研究[1]。
点击显示

EMD527040名称

[ CAS 号 ]:
851333-14-7

[ 英文名 ]:
EMD527040

EMD527040生物活性

[ 描述 ]:

EMD527040是一种高效、高选择性的αvβ6拮抗剂,具有抗纤维化活性。EMD527040可用于癌症和肝纤维化研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin

[ 靶点 ]

αvβ6:6 nM (IC50)


[体外研究]

与αvβ3和αvβ5整合素>9.5μM相比,EMD527040在6nm处抑制重组αvβ6与纤维连接蛋白的结合(IC5050)[1]。EMD527040在IC50为1.6μM时抑制αvβ6表达细胞(UCLAP3细胞)与纤维连接蛋白的粘附,而αvβ3和αvβ5整合素的IC50大于50μM[1]。

[体内研究]

EMD527040(腹腔注射；20-60mg/kg；术后2-6周(BDL)可使胆管增生和胆周胶原沉积减少40-50%,诱导纤维化基因下调和纤维溶解基因上调,并改善肝脏结构和功能。EMD527040使Mdr2(Abcb4)-/-小鼠的肝脏和脾脏重量分别显著减少22%和50%[1]。动物模型：雄性成年Wistar大鼠剂量：20-60mg/kg给药：腹腔注射；20-60mg/kg；BDL(胆管结扎)后第2至6周结果：改善了患有胆管纤维化的啮齿动物的纤维化进展。

[参考文献]

[1]. Eleonora Patsenker, et al. Inhibition of integrin alphavbeta6 on cholangiocytes blocks transforming growth factor-beta activation and retards biliary fibrosis progression. Gastroenterology. 2008 Aug;135(2):660-70.

[2]. Yury Popov, et al. Integrin alphavbeta6 is a marker of the progression of biliary and portal liver fibrosis and a novel target for antifibrotic therapies. J Hepatol

EMD527040物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H32Cl2N4O5

[ 分子量 ]:
587.49

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

价格：

联系人：徐经理

产品详情：EMD527040

查看所有供应商请点击：

EMD527040供应商

相关化合物

[EMD527040]化源网提供EMD527040CAS号851333-14-7，EMD527040MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询EMD527040上化源网，专业又轻松。>>电脑版：EMD527040

标题：【EMD527040】EMD527040 CAS号:851333-14-7【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/851333-14-7_1681124.html