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VU0238441

VU0238441用途

VU0238441是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 阳性变构调节剂 (PAM),对 M1,M2,M3,M5 和 M4 的 EC50 分别为 3.2 μM,2.8 μM,2.2 μM,2.1 μM 和 > 10 μM。
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VU0238441名称

[ CAS 号 ]:
85511-68-8

[ 中文名 ]:
7-氯-1-((4-(三氟甲基)苯基)甲基)吲哚-2,3-二酮

[ 英文名 ]:
VU0238441

[英文别名 ]:

VU0238441生物活性

[ 描述 ]:

VU0238441是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 阳性变构调节剂 (PAM),对 M1,M2,M3,M5 和 M4 的 EC50 分别为 3.2 μM,2.8 μM,2.2 μM,2.1 μM 和 > 10 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EC50: 3.2 μM (M1), 2.8 μM (M2), 2.2 μM (M3), 2.1 μM (M5) and >10 μM (M4)[1]


[体外研究]

VU0238441是VU0119498的类似物[2]。

[参考文献]

[1]. Thomas M Bridges, et al. Chemical lead optimization of a pan G(q) mAChR M(1), M(3), M(5) positive allosteric modulator (PAM) lead. Part I: Development of the first highly selective M(5) PAM. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Jan 15;20(2):558-62.

[2]. Thomas M Bridges, et al. Discovery of the first highly M5-preferring muscarinic acetylcholine receptor ligand, an M5 positive allosteric modulator derived from a series of 5-trifluoromethoxy N-benzyl isatins. J Med Chem. 2009 Jun 11;52(11):3445-8.

VU0238441物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H9ClF3NO2

[ 分子量 ]:
339.69600

[ 精确质量 ]:
339.02700

[ PSA ]:
37.38000

[ LogP ]:
4.15330

[ 储存条件 ]:
室温， 密封， 干燥

VU0238441安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

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