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DG-041

DG-041用途

DG-041 是一种有效,高亲和力,选择性的 EP3 受体拮抗剂,在结合和 FLIPR 试验中,IC50 分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041 抑制 PGE2 促进血小板聚集。DG-041 可以穿过血脑屏障。

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DG-041名称

[ CAS 号 ]:
861238-35-9

[ 中文名 ]:
DG 041,EP3拮抗剂

[ 英文名 ]:
DG 041

DG-041生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

[ 靶点 ]

EP3 receptor:4.6-8.1 nM (IC50)

[体外研究]

DG-041是DP1(IC50=131nm)、EP1(IC50=486nm)和TP受体(IC50=742nm)的弱拮抗剂[1]。

[体内研究]

DG-041(静脉注射1.78 mg/kg或口服9.62 mg/kg)的t1/2分别为2.7小时、4.06小时和Cmax分别为9.46μM、2.74μM。DG-041静脉注射的氯含量为1250毫升/小时/千克[1]。动物模型：雄性SpragueDawley大鼠[1]剂量：1.78 mg/kg(静脉注射)或9.62 mg/kg(口服)：静脉注射或口服结果：静脉注射和口服的t1/2分别为2.7小时、4.06小时和Cmax分别为9.46μM、2.74μM。

[参考文献]

[1]. Singh J, et al. Antagonists of the EP3 receptor for prostaglandin E2 are novel antiplatelet agents that do not prolong bleeding. ACS Chem Biol. 2009 Feb 20;4(2):115-26.

[2]. Hategan G, et al. Heterocyclic 1,7-disubstituted indole sulfonamides are potent and selective human EP3 receptorantagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Dec 1;19(23):6797-800.

DG-041物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₁₅Cl₄FN₂O₃S₂

[ 分子量 ]:
592.31700

[ 精确质量 ]:
589.92600

[ PSA ]:
108.28000

[ LogP ]:
9.25160

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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DG-041物理化学性质

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