Epiboxidine hydrochloride

Epiboxidine hydrochloride用途

盐酸Epiboxidine是一种强效选择性神经nAChR激动剂,对大鼠和人α4β2 nAChR的Kis分别为0.46 nM和1.2 nM。盐酸Epiboxidine是生物碱Epibatidine的甲基异恶唑类似物,也是另一种nAChR激动剂ABT 418[1]的类似物。
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Epiboxidine hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
862909-67-9

[ 英文名 ]:
Epiboxidine hydrochloride

Epiboxidine hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

盐酸Epiboxidine是一种强效选择性神经nAChR激动剂,对大鼠和人α4β2 nAChR的Kis分别为0.46 nM和1.2 nM。盐酸Epiboxidine是生物碱Epibatidine的甲基异恶唑类似物,也是另一种nAChR激动剂ABT 418[1]的类似物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

盐酸Epiboxidine对中枢神经元 α4β2受体具有亲和力和功能性,在大鼠和人体内的 基分别为 0.46和 1.2[1]盐酸Epiboxidine对 第12页细胞神经节型 α3β4*-烟碱样受体具有活性,基为 19[1]中盐酸Epiboxidine的毒性远低于 表巴蒂丁[1]盐酸Epiboxidine刺激 第12页和 TE671型细胞中的 钠-22内流,EC50型分别为 0.18和 2.6微米[2]

[体内研究]

盐酸Epiboxidine(20μg/kg腹腔注射；一次)治疗在小鼠体内显示出显着的镇痛活性[1] 盐酸Epiboxidine(50和 100毫克/千克腹膜内注射；一次)在热板试验中引起显着的抗伤害作用[2] 盐酸Epiboxidine抑制 [3H]尼古丁在大鼠大脑皮层膜中的结合,基为 0.6纳米[2]

[参考文献]

[1]. Fitch RW, et al. Homoepiboxidines: further potent agonists for nicotinic receptors. Bioorg Med Chem. 2004;12(1):179-190.  

[2]. Badio B, et al. Synthesis and nicotinic activity of epiboxidine: an isoxazole analogue of epibatidine. Eur J Pharmacol. 1997;321(2):189-194.  

Epiboxidine hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C10H15ClN2O

[ 分子量 ]:
214.69

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