Antitumor agent-60

Antitumor agent-60用途

抗肿瘤剂-60(化合物20)是一种有效的抗肿瘤剂,靶向RAS-RAF信号通路并与CRAF结合,Kd值为3.93μM。抗肿瘤剂-60通过阻断G2/M期细胞周期诱导凋亡。抗肿瘤药物-60可提高p53和ROS的水平。抗肿瘤剂-60导致癌细胞中出现卵圆形和不规则的细胞核。在A549异种移植模型中,抗肿瘤药物-60可以在一定程度上抑制肿瘤的生长[1]。
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Antitumor agent-60名称

[ CAS 号 ]:
865784-65-2

[ 英文名 ]:
Antitumor agent-60

Antitumor agent-60生物活性

[ 描述 ]:

抗肿瘤剂-60(化合物20)是一种有效的抗肿瘤剂,靶向RAS-RAF信号通路并与CRAF结合,Kd值为3.93μM。抗肿瘤剂-60通过阻断G2/M期细胞周期诱导凋亡。抗肿瘤药物-60可提高p53和ROS的水平。抗肿瘤剂-60导致癌细胞中出现卵圆形和不规则的细胞核。在A549异种移植模型中,抗肿瘤药物-60可以在一定程度上抑制肿瘤的生长[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

[ 靶点 ]

IC50: 12 nM in A549, 19 nM in OVCaR-3, 29 nM in SGC-7901, 22 nM in HCT-116[1] Kd: 721.3 nM (CRAF RBD)[1]


[参考文献]

[1]. Liu Z, et al. Targeting RAS-RAF pathway significantly improves antitumor activity of Rigosertib-derived platinum(IV) complexes and overcomes cisplatin resistance. Eur J Med Chem. 2020;194:112269.

Antitumor agent-60物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H28O10S

[ 分子量 ]:
508.54

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