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(R)-2-((6-(苄基(甲基)氨基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基)氨基)丁醇

用途

Aftin-4 是 β-淀粉样蛋白₄₂ (Aβ₄₂) 的诱导剂。

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名称

[ CAS 号 ]:
866893-90-5

[ 中文名 ]:
Aftin-4

[ 英文名 ]:
Aftin-4

[英文别名 ]:

Aftin 4
Aftin-4

生物活性

[ 描述 ]:

Aftin-4 是 β-淀粉样蛋白42 (Aβ42) 的诱导剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> β淀粉样蛋白

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Amyloid-β[1]

[体外研究]

Aftin-4选择性地和有效地增加N2a细胞,原代神经元和脑裂解物中的Aβ1-42,EC50值约为30μM[1]。

[体内研究]

Aftin-4增加小鼠体内Aβ1-42水平,并迅速引起持续毒性,高度反应阿尔茨海默病(AD)。将Aftin-4以3至20nmol /小鼠的增加剂量施用于侧脑室,并在注射后3至14天的不同时间点处死动物。使用小鼠ELISA测定法分析海马体中Aβ1-40或Aβ1-42中的内容物。 Aftin-4剂量依赖性地显着增加Aβ1-42含量,在最高测试剂量下高达+ 216％[1]。

[动物实验]

小鼠[1]使用雄性瑞士OF-1小鼠，年龄7-9周，体重32±2g。将Aftin-4以3mg / mL的浓度溶解在DMSO中，并储存在-20℃直至使用。 Aftin-4通过脑室内（icv）给药，Hamilton微量注射器配备3mm针，每只小鼠的最终体积为3μL。注射坐标相对于前囟为-0.4 mm，距中央为1.00mm，深度为2.50mm。还腹膜内（ip）注射Aftin-4。将Aftin-4以2,6或20mg / mL溶于DMSO 40％蒸馏水中，最终体积为100μL/ 20g体重[1]。

[参考文献]

[1]. Meunier J, et al. Brain toxicity and inflammation induced in vivo in mice by the amyloid-β forty-two inducer aftin-4, a roscovitine derivative. J Alzheimers Dis. 2015;44(2):507-24.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₈N₆O

[ 分子量 ]:
368.47600

[ 精确质量 ]:
368.23200

[ PSA ]:
79.10000

[ LogP ]:
3.29940

[ 储存条件 ]:
-20°C，避光保存于惰性气体中

(R)-2-((6-(苄基(甲基)氨基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基)氨基)丁醇

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生物活性

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