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6-羟基-8-[(1R)-1-羟基-2-[[2-(4-甲氧基苯基)-1,1-二甲基乙基]氨基]乙基]-2H-1,4-苯并恶嗪-3(4H)-酮

用途

奥洛代特罗(BI1744)是一种选择性长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂(人β2-肾上腺素受体的EC50=0.1nM和pKi=9.14)。奥洛代特罗可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和肺纤维化[1][2][3]。
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名称

[ CAS 号 ]:
868049-49-4

[ 中文名 ]:
6-羟基-8-[(1R)-1-羟基-2-[[2-(4-甲氧基苯基)-1,1-二甲基乙基]氨基]乙基]-2H-1,4-苯并恶嗪-3(4H)-酮

[ 英文名 ]:
Olodaterol

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

奥洛代特罗(BI1744)是一种选择性长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂(人β2-肾上腺素受体的EC50=0.1nM和pKi=9.14)。奥洛代特罗可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和肺纤维化[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

β2 adrenoceptor:0.1 nM (EC50)


[体外研究]

奥洛代特罗(0.001~10nm；成纤维细胞)减弱生长因子诱导的运动和增殖[2]。奥洛代特罗(0.1~10nm；成纤维细胞)干扰FGF诱导的信号级联磷酸化[2]。奥洛代特罗(0.001～1000nm；30分钟；成纤维细胞)以浓度依赖性方式增加细胞内cAMP。奥洛代特罗(0~10nm；30分钟；成纤维细胞)浓度依赖性地抑制PICP的增加,在10nm时的最大功效为70%。奥洛代特罗对β2-AR具有亚纳摩尔亲和力(pKi=9.14),并且与β1-AR和β3-AR亚型相比,对该受体具有选择性[2]。westernblot分析[2]细胞系：成纤维细胞浓度：0.1~10nm孵育时间：结果：干扰FGF诱导的信号级联磷酸化。细胞增殖试验[2]细胞系：成纤维细胞浓度：0.001~10nm孵育时间：结果：减毒生长因子诱导运动和增殖。

[体内研究]

奥洛地特罗(1mg/kg；内在的。；21天)加速体重恢复到控制水平(第21天),并减轻TGF-β诱导的肺纤维化[2]。奥洛地特罗(0.1~3μg/kg；内在的。；5小时)诱导剂量依赖性支气管保护[3]。奥洛代特罗(0.3和0.6μg/kg；内在的。；24小时)在0.5小时后诱导约60%的最大支气管保护[3]。动物模型：肺纤维化C57BL/6小鼠剂量：1mg/mL给药：吸入。；21天结果：加速体重恢复到控制水平(第21天),并减轻TGF-β诱导的肺纤维化。动物模型：豚鼠剂量：0.1~3μg/kg给药：吸入。；5小时结果：诱导剂量依赖性支气管保护。动物模型：犬剂量：0.3和0.6μg/kg给药：吸入。；24小时结果：奥洛地特罗(0.6μg/kg)在0.5小时后可诱导约60%的最大支气管保护作用。

[参考文献]

[1]. Xing G, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 8-(2-amino-1-hydroxyethyl)-6-hydroxy-1,4-benzoxazine-3(4H)-one derivatives as potent β2-adrenoceptor agonists. Bioorg Med Chem. 2020;28(1):115178.

[2]. Herrmann FE, et al. Olodaterol shows anti-fibrotic efficacy in in vitro and in vivo models of pulmonary fibrosis. Br J Pharmacol. 2017;174(21):3848-3864.

[3]. Bouyssou T, et al. Pharmacological characterization of olodaterol, a novel inhaled beta2-adrenoceptor agonist exerting a 24-hour-long duration of action in preclinical models [published correction appears in J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jul;346(1):161]. J Pharmacol Exp Ther. 2010;334(1):53-62.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
649.0±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H26N2O5

[ 分子量 ]:
386.441

[ 闪点 ]:
346.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
386.184174

[ PSA ]:
103.54000

[ LogP ]:
1.17

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.596

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

合成路线

详细合成路线

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