< 生产厂家 价格 >

盐酸奥达特罗

盐酸奥达特罗用途

盐酸奥洛地特罗(BI1744)是一种选择性长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂(人β2-肾上腺素受体的EC50=0.1nM和pKi=9.14)。奥洛代特罗可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和肺纤维化[1][2][3]。
点击显示

盐酸奥达特罗名称

[ CAS 号 ]:
869477-96-3

[ 中文名 ]:
盐酸奥达特罗

[ 英文名 ]:
olodaterol hydrochloride

[英文别名 ]:

盐酸奥达特罗生物活性

[ 描述 ]:

盐酸奥洛地特罗(BI1744)是一种选择性长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂(人β2-肾上腺素受体的EC50=0.1nM和pKi=9.14)。奥洛代特罗可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和肺纤维化[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

β2 adrenoceptor:0.1 nM (EC50)


[体外研究]

盐酸奥洛地特罗(0.1~10nm;成纤维细胞)干扰FGF诱导的信号级联磷酸化[2]。盐酸奥洛地特罗(0.001~10nm;成纤维细胞)减弱生长因子诱导的运动和增殖[2]。盐酸奥洛地特罗(0.001~1000nm;0.5小时;成纤维细胞)以浓度依赖性方式增加细胞内cAMP。盐酸奥洛地特罗(0~10nm;0.5小时;成纤维细胞)浓度依赖性地抑制PICP的增加,在10nm时的最大功效为70%。盐酸奥洛代特罗对β2-AR(pKi=9.14)具有亚纳摩尔亲和力,并且与β1-AR和β3-AR亚型相比,该受体具有选择性[2]。westernblot分析[2]细胞系:成纤维细胞浓度:0.1~10nm孵育时间:结果:干扰FGF诱导的信号级联磷酸化。细胞增殖试验[2]细胞系:成纤维细胞浓度:0.001~10nm孵育时间:结果:减毒生长因子诱导运动和增殖。

[体内研究]

奥洛地特罗(1mg/kg;内在的。;21天)加速体重恢复到控制水平(第21天),并减轻TGF-β诱导的肺纤维化[2]。奥洛地特罗(0.1~3μg/kg;内在的。;5小时)诱导剂量依赖性支气管保护[3]。奥洛代特罗(0.3和0.6μg/kg;内在的。;24小时)在0.5小时后诱导约60%的最大支气管保护[3]。动物模型:肺纤维化C57BL/6小鼠剂量:1mg/mL给药:吸入。;21天结果:加速体重恢复到控制水平(第21天),并减轻TGF-β诱导的肺纤维化。动物模型:豚鼠剂量:0.1~3μg/kg给药:吸入。;5小时结果:诱导剂量依赖性支气管保护。动物模型:犬剂量:0.3和0.6μg/kg给药:吸入。;24小时结果:奥洛地特罗(0.6μg/kg)在0.5小时后诱导约60%的最大支气管保护。

[参考文献]

[1]. Xing G, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 8-(2-amino-1-hydroxyethyl)-6-hydroxy-1,4-benzoxazine-3(4H)-one derivatives as potent β2-adrenoceptor agonists. Bioorg Med Chem. 2020;28(1):115178.

[2]. Herrmann FE, et al. Olodaterol shows anti-fibrotic efficacy in in vitro and in vivo models of pulmonary fibrosis. Br J Pharmacol. 2017;174(21):3848-3864.

[3]. Bouyssou T, et al. Pharmacological characterization of olodaterol, a novel inhaled beta2-adrenoceptor agonist exerting a 24-hour-long duration of action in preclinical models [published correction appears in J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jul;346(1):161]. J Pharmacol Exp Ther. 2010;334(1):53-62.

盐酸奥达特罗物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H27ClN2O5

[ 分子量 ]:
422.90200

[ 精确质量 ]:
422.16100

[ PSA ]:
103.54000

[ LogP ]:
3.65400

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

推荐生产厂家/供应商:

公司名:上海化源世纪贸易有限公司

区域:上海市普陀区

价格:

联系人:徐经理

产品详情:Olodaterol(BI-1744) hydrochloride


公司名:上海源溪生物科技有限公司

区域:上海市浦东新区

价格:
¥需询单/1g

联系人:赖经理

产品详情:Olodaterol(BI-1744) hydrochloride


公司名:上海创赛科技有限公司

区域:上海市嘉定区

价格:
¥3388.0/10mg

联系人:夏言

产品详情:[Perfemiker]Olodaterol(BI-1744) hydrochloride,98%


公司名:上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域:上海市浦东新区

价格:
¥1861.9/10mg ¥360.9/1mg ¥1235.9/5mg ¥289.9/1ml

联系人:阿拉丁

产品详情:盐酸奥洛他特罗


公司名:武汉敬康恩生物医药科技有限公司

区域:武汉市东西湖区

价格:
¥需询单/1g

联系人:周经理

产品详情:BI 1744 hydrochloride


查看所有供应商请点击:

盐酸奥达特罗供应商


相关化合物

【盐酸奥达特罗】化源网提供盐酸奥达特罗CAS号869477-96-3,盐酸奥达特罗MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询盐酸奥达特罗上化源网,专业又轻松。>>电脑版:盐酸奥达特罗

标题:盐酸奥达特罗_用途_分子量_结构式_盐酸奥达特罗CAS号【869477-96-3】_化源网 地址:https://m.chemsrc.com/mip/cas/869477-96-3_1168915.html