Ned 19

Ned 19用途

Ned 19 是一种选择性膜透性非竞争性 NAADP 拮抗剂,抑制 NAADP 介导的 Ca2+ 信号传导,IC50 为 65 nM。 Ned 19 强烈抑制小鼠的肿瘤生长和血管形成以及肺转移。
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Ned 19名称

[ CAS 号 ]:
874374-25-1

[ 英文名 ]:
Ned 19

Ned 19生物活性

[ 描述 ]:

Ned 19 是一种选择性膜透性非竞争性 NAADP 拮抗剂,抑制 NAADP 介导的 Ca2+ 信号传导,IC50 为 65 nM。 Ned 19 强烈抑制小鼠的肿瘤生长和血管形成以及肺转移。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Ca2+


[体外研究]

Ned 19(25-100μM; 24-72小时)减少细胞增殖[2]。Ned 19(25-100μM; 24-72小时)显着减少细胞数量[2]。Ned 19(25-100μM; 24-72小时)通过细胞周期分析评估S期百分比和G0/G1期百分比的增加[2]。Ned 19(25-100μM; 24-72小时)以时间依赖性方式诱导细胞凋亡[2]。Ned 19(25-100μM; 24-72小时)降低N-钙粘蛋白的表达并增加E-钙粘蛋白的表达,影响细胞迁移行为[2]。细胞增殖测定[2]细胞系：B16细胞浓度：25,50,100μM培养时间：24,48,72小时结果：细胞增殖减少。细胞活力测定[2]细胞系：B16细胞浓度：25,50,100μM培养时间：24,48,72小时结果：细胞数量明显减少。细胞周期分析[2]细胞系：B16细胞浓度：25,50,100μM培养时间：24,48,72小时结果：S期百分比降低,G0/G1期百分比增加。细胞凋亡分析[2]细胞系：B16细胞浓度：25,50,100μM培养时间：24,48,72小时结果：诱导细胞凋亡呈时间依赖性。Western Blot分析[2]细胞系：B16细胞浓度：25,50,100μM培养时间：24,48,72小时结果：N-钙粘蛋白表达减少,E-钙粘蛋白表达增加。

[体内研究]

Ned 19(i.p.; 5_mg/Kg/每秒; 4周)严重损害肿瘤生长[2]。动物模型：成年雄性C57BL/6小鼠[2]剂量：5_mg/Kg给药：I.p.；每2天；4周结果：严重肿瘤生长受损。

[参考文献]

[1]. Rosen D, et al. Analogues of the nicotinic acid adenine dinucleotide phosphate (NAADP) antagonistNed-19 indicate two binding sites on the NAADP receptor. J Biol Chem. 2009 Dec 11;284(50):34930-4.

[2]. Annarita Favia, et al. NAADP-Dependent Ca2+ Signaling Controls Melanoma Progression, Metastatic Dissemination and Neoangiogenesis. Sci Rep. 2016; 6: 18925.

Ned 19物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H31FN4O3

[ 分子量 ]:
514.59100

[ 精确质量 ]:
514.23800

[ PSA ]:
80.83000

[ LogP ]:
4.65780

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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