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YIL781盐酸盐

YIL781盐酸盐用途

YIL781是一种强效口服活性胃饥饿素受体(GHSR)拮抗剂。YIL781对大鼠的葡萄糖稳态产生了更大的改善。YIL781抑制胃饥饿素诱导的钙反应,pIC50值分别为7.90和8.27[1][2][3][4]。
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YIL781盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
875258-85-8

[ 中文名 ]:
YIL781盐酸盐

[ 英文名 ]:
YIL-781

[英文别名 ]:

YIL781盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

YIL781是一种强效口服活性胃饥饿素受体(GHSR)拮抗剂。YIL781对大鼠的葡萄糖稳态产生了更大的改善。YIL781抑制胃饥饿素诱导的钙反应,pIC50值分别为7.90和8.27[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR

[体外研究]

YIL781(10-300 nM)诱导生长素释放肽 CRC公司的浓度依赖性平行右移,在 100和 300纳米时最大反应有轻微但具有统计学意义的抑制,达到约 90%的类似激动剂最大反应[3]

[体内研究]

YIL781(0.1-5μg/5μL)减弱生长素释放肽诱导的血糖水平上调。而单独使用 伊尔781不会影响血糖水平[4]

[参考文献]

[1]. William P Esler, et al. Small-molecule ghrelin receptor antagonists improve glucose tolerance, suppress appetite, and promote weight loss Endocrinology. 2007 Nov;148(11):5175-85.  

[2]. Timothy H. Moran, et al. Gut Peptides: Targets for Antiobesity Drug Development? Endocrinology. 2009 Jun; 150(6): 2526–2530.  

[3]. Elisabetta Perdonà, et al. Pharmacological characterization of the ghrelin receptor antagonist, GSK1614343 in rat RC-4B/C cells natively expressing GHS type 1a receptors. Eur J Pharmacol. 2011 Jan 10;650(1):178-83.  

[4]. Yun-Beom Sim, et al. Ghrelin administered spinally increases the blood glucose level in mice. Peptides. 2014 Apr;54:162-5.  

YIL781盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H28FN3O2

[ 分子量 ]:
409.50

[ 精确质量 ]:
445.19300

[ PSA ]:
47.36000

[ LogP ]:
5.49660

YIL781盐酸盐MSDS

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