RF9

RF9 是一种有效且有选择性的神经肽FF受体 (Neuropeptide FF receptor) 拮抗剂 ,对于 hNPFF1R 和 hNPFF2R 的 Ki 值分别为 58±5 和 75±9 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 神经疾病

Ki: 58±5 nM (hNPFF1R), 75±9 nM (hNPFF2R)[1]

单独输注RF9(10μg)不会导致MAP或心率的显着改变。相反,当NPFF与RF9一起应用时,NPFF诱发的MAP和心率增加被显着阻断[1]。值得注意的是,RF9(30 nmol)可显着降低吗啡(5 nmol)引起的体温过低[2]。

大鼠：对大鼠（n = 5）进行导管插入以测量动脉血压并将住内插管接收到侧脑室中。持续监测动脉血压和心率。将NPFF（在10μL盐水中10μg）在15至20秒内注入侧脑室。在相同的动物中进行盐水（10μL）的对照注射。在将血压恢复至基线后，注射RF9（10μg）icv，然后用RF9再次注射NPFF。 1.5小时后，重复进行另一次NPFF输注[1]。

[1]. Simonin F, et al. RF9, a potent and selective neuropeptide FF receptor antagonist, prevents opioid-induced tolerance associated with hyperalgesia. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Jan 10;103(2):466-71.

[2]. Wang YQ, et al. Neuropeptide FF receptors antagonist, RF9, attenuates opioid-evoked hypothermia in mice. Peptides. 2008 Jul;29(7):1183-90.

韦利贝特 | MK-0557 | HT-2157 | BIIE-0246 | 甘丙肽(1-16),小鼠,猪,大鼠 | JNJ-31020028 | CGP71683盐酸盐 | FR252384 | 甘丙肽 | GALANIN (1-13)-SUBSTANCE P (5-11) AMIDE | M40 | 神经肽Y(13-36),酰胺,人 | 神经肽Y(29-64) | 胰腺多肽,牛