CGP71683盐酸盐

CGP71683盐酸盐用途

CGP71683 hydrochloride 是一种竞争性的神经肽受体 (neuropeptide Y5 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM,在细胞膜中,对 Y1 和 Y2 受体无明显作用 (Ki,>4000 nM,200 nM)。

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CGP71683盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
192322-50-2

[ 中文名 ]:
CGP71683盐酸盐

[ 英文名 ]:
CGP 71683 HCl

[英文别名 ]:

UNII-45B73P82A3
GNF-Pf-1864
CGP-71683A

CGP71683盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

CGP71683 hydrochloride 是一种竞争性的神经肽受体 (neuropeptide Y5 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM,在细胞膜中,对 Y1 和 Y2 受体无明显作用 (Ki,>4000 nM,200 nM)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 1.3 nM (Y5 receptor), 200 nM (Y2 receptor), >4000 nM (Y1 receptor)[1]

[体外研究]

CGP71683盐酸盐是竞争性神经肽Y5受体拮抗剂,Ki为1.3 nM,对细胞膜Y1受体(Ki,> 4000 nM)和Y2受体(Ki,200 nM)无明显活性[1]。

[体内研究]

CGP71683(15nmol /大鼠,icv,每日两次)显示出食欲减退的作用,减少了喂养大鼠的食物摄入和体重。与禁食对照大鼠相比,CGP71683在禁食大鼠中引起血清总T4升高3倍,游离T4升高37％[2]。

[动物实验]

将大鼠[2] CGP71683溶于30％DMSO中并在-20℃下冷冻直至实验。每个显微注射由2μL载体（30％DMSO）或CGP71683（7.5nmol /μL; 15nmol /大鼠）组成，通过导管插入30-60秒，如下方案：I-可自由进入的大鼠食用6次微量注射（15 nmol /只，间隔10-14 h间隔），最后一次注射后1小时，9至10点内食用。食物摄入量由食物量减少估算（g），每日评估，在每次注射icv之前。 II- 72小时禁食的大鼠接受单次显微注射媒介物或CGP71683（15nmol /大鼠）并在1小时后处死。 III-在禁食72小时期间，用多次注射载体或CGP71683处理大鼠，其具有与用于喂养动物相同的方案，并且禁食期在第一次显微注射前10小时开始。在实验方案结束时，将大鼠断头并从躯干血中获得血清用于测量激素浓度[2]。

[参考文献]

[1]. Lecklin A, et al. Receptor subtypes Y1 and Y5 mediate neuropeptide Y induced feeding in the guinea-pig. Br J Pharmacol. 2002 Apr;135(8):2029-37.

[2]. Costa-e-Sousa RH, et al. Central NPY-Y5 receptors activation plays a major role in fasting-induced pituitary-thyroid axis suppression in adult rat. Regul Pept. 2011 Nov 10;171(1-3):43-7.

[相关活性小分子]

韦利贝特 | MK-0557 | HT-2157 | BIIE-0246 | 甘丙肽(1-16),小鼠,猪,大鼠 | JNJ-31020028 | FR252384 | 甘丙肽 | GALANIN (1-13)-SUBSTANCE P (5-11) AMIDE | M40 | 神经肽Y(13-36),酰胺,人 | 神经肽Y(29-64) | 胰腺多肽,牛 | 人体胰脏多肽

CGP71683盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
747.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₀ClN₅O₂S

[ 分子量 ]:
512.06700

[ 闪点 ]:
405.7ºC

[ 精确质量 ]:
511.18100

[ PSA ]:
118.38000

[ LogP ]:
7.48990

[ 蒸汽压 ]:
1.19E-22mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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