4-[(4-氟苯基)甲基]-2-(4-甲基苯基)-1,2,4-噻二唑烷-3,5-二酮

用途

CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50=30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类药物介导的镇痛作用。

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名称

[ CAS 号 ]:
883050-24-6

[ 中文名 ]:
4-[(4-氟苯基)甲基]-2-(4-甲基苯基)-1,2,4-噻二唑烷-3,5-二酮

[ 英文名 ]:
CCG 50014

[英文别名 ]:

UNII-RA72G28VE9

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> RGS蛋白质

[ 靶点 ]

RGS4:30 nM (IC50)

RGS8:11 μM (IC50)

RGS16:3.5 μM (IC50)

RGS19:0.12 μM (IC50)

[体内研究]

CCG50014(10,30或100 nM)以剂量依赖性方式减弱晚期阶段的伤害性反应[2]。

[参考文献]

[1]. Blazer LL, et al. A nanomolar-potency small molecule inhibitor of regulator of G-protein signaling proteins. Biochemistry. 2011 Apr 19;50(15):3181-92.

[2]. Yoon SY, et al. Intrathecal RGS4 inhibitor, CCG50014, reduces nociceptive responses and enhances opioid-mediated analgesic effects in the mouse formalin test. Anesth Analg. 2015 Mar;120(3):671-7.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₃FN₂O₂S

[ 分子量 ]:
316.35000

[ 精确质量 ]:
316.06800

[ PSA ]:
72.24000

[ LogP ]:
2.55650

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

4-[(4-氟苯基)甲基]-2-(4-甲基苯基)-1,2,4-噻二唑烷-3,5-二酮

用途

名称

生物活性

物理化学性质

MSDS

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安全信息

合成路线

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