RGS蛋白质

RGS（G蛋白信号传导的调节剂）是蛋白质结构域，其激活异源三聚体G蛋白α-亚基的GTP酶。 RGS蛋白是多功能的GTP酶加速蛋白，其通过异源三聚体G蛋白的α亚基促进GTP水解，从而使G蛋白失活并快速切断G蛋白偶联受体信号传导途径。在通过GPCR活化后，异源三聚体G蛋白交换GTP的GDP，从受体释放，并解离成游离的，活性的GTP结合的α亚基和β-γ二聚体，两者都激活下游效应子。通过α亚基水解GTP后终止反应，然后α亚基可以结合β-γ二聚体和受体。 RGS蛋白通过稳定G蛋白过渡态显着降低GTP结合的α亚基的寿命。所有RGS蛋白都含有RGS-盒（或RGS结构域），这是活性所必需的。一些小的RGS蛋白质如RGS1和RGS4仅仅是RGS结构域，而其他一些也包含赋予其他功能的其他结构域。

CCG 203769

CCG-203769 是一种选择性的 G 蛋白信号调节因子 (RGS4) 抑制剂,CCG-203769 阻断 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用,IC50 为 17 nM。

• CAS号：410074-60-1
• 分子式：C₈H₁₄N₂O₂S
• 分子量：202.274
• 类别：RGS蛋白质

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：264.3±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：113.6±22.6 °C

4-[(4-氟苯基)甲基]-2-(4-甲基苯基)-1,2,4-噻二唑烷-3,5-二酮

CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50=30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类药物介导的镇痛作用。

• CAS号：883050-24-6
• 分子式：C₁₆H₁₃FN₂O₂S
• 分子量：316.35000
• 类别：RGS蛋白质

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CCG 2046

CCG-2046是一种RGS4抑制剂,对RGS4-Gαo相互作用信号的IC50为4.3μM[1]。

• CAS号：13017-69-1
• 分子式：C₁₁H₁₀N₄
• 分子量：198.22400
• 类别：RGS蛋白质

• 密度：1.17g/cm3
• 沸点：467.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：240.1ºC

alpha-[[2-(4-氟苯氧基)-9-甲基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-3-基]亚甲基]-2-苯并噻唑乙腈

CCG-63808 是可逆的G蛋白信号调节子(RGS)抑制剂。

• CAS号：620113-73-7
• 分子式：C₂₅H₁₅FN₄O₂S
• 分子量：454.47600
• 类别：RGS蛋白质

• 密度：1.37
• 沸点：534.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：277ºC

alpha-[[9-甲基-2-(3-甲基苯氧基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-3-基]亚甲基]-2-苯并噻唑乙腈

CCG-63802是可逆的G蛋白信号调节子(RGS)抑制剂,对RGS4抑制性尤其高。

• CAS号：620112-78-9
• 分子式：C₂₆H₁₈N₄O₂S
• 分子量：450.51200
• 类别：RGS蛋白质

• 密度：1.31
• 沸点：547.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：285.1ºC