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Bafilomycin C1

Bafilomycin C1用途

Bafilomycin C1 是从链霉菌中分离得到的大环内酯类抗生素 (antibiotic)。Bafilomycin C1 是一种有效的、特异性的、可逆的 vacuolar-type H+-ATPases 抑制剂。Bafilomycin C1 抑制革兰氏阳性菌 (bacteria) 和真菌 (fungi) 的生长。Bafilomycin C1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
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Bafilomycin C1名称

[ CAS 号 ]:
88979-61-7

[ 英文名 ]:
Bafilomycin C1

[英文别名 ]:

Bafilomycin C1生物活性

[ 描述 ]:

Bafilomycin C1 是从链霉菌中分离得到的大环内酯类抗生素 (antibiotic)。Bafilomycin C1 是一种有效的、特异性的、可逆的 vacuolar-type H+-ATPases 抑制剂。Bafilomycin C1 抑制革兰氏阳性菌 (bacteria) 和真菌 (fungi) 的生长。Bafilomycin C1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

巴非霉素C1(0.33-10μM;6天)对SMMC7721和HepG2细胞的生长和增殖具有时间和剂量依赖性[2]。巴非霉素C1(0.33-3.3μM;24小时)降低SMMC7721细胞中细胞周期蛋白D3、细胞周期蛋白E1、CDK2、CDK4和CDK6的表达[2]。bafilomycinc1(3.3-10μM;24小时)通过hoechst33258(HY-15558)染色引起形态学改变并增加凋亡细胞的数量[2]。细胞活力测定[2]细胞株:SMMC7721细胞和HepG2细胞浓度:0.33μM,1.1μM,3.3μM;HepG2孵育时间:6d;SMMC7721 1.1μM;3.1μM;10.0μM。Western Blot分析[2]细胞系:SMMC7721细胞浓度:3.3μM孵育时间:24小时结果:细胞周期蛋白D3/E1、CDK2/4/6蛋白表达降低,p21表达增加。细胞凋亡分析[2]细胞系:SMMC7721和HepG2细胞浓度:3.3μM;10μM孵育时间:24小时。结果:诱导SMMC7721和HepG2细胞凋亡。

[体内研究]

巴非霉素C1(皮下注射0.2mg/kg,20天)对裸鼠肿瘤生长无明显不良反应和副作用[1]。动物模型:皮下注射SMMC7721细胞悬液(5×106个/100μL)BALB/c裸鼠(体重18-20g)[2]剂量:0.2mg/kg皮下注射;20天结果:SMMC7721肿瘤异种移植瘤生长受到抑制。

[参考文献]

[1]. E J Bowman, et al. Bafilomycins: A Class of Inhibitors of Membrane ATPases From Microorganisms, Animal Cells, and Plant Cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988 Nov;85(21):7972-6.

[2]. Xiaoxiao Gao,et al.Bafilomycin C1 Induces G0/G1 Cell-Cycle Arrest and Mitochondrial-Mediated Apoptosis in Human Hepatocellular Cancer SMMC7721 Cells. J Antibiot (Tokyo). 2018 Sep;71(9):808-817.

Bafilomycin C1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.18 g/cm3

[ 沸点 ]:
844.4ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C39H60O12

[ 分子量 ]:
720.88600

[ 闪点 ]:
248.9ºC

[ 精确质量 ]:
720.40800

[ PSA ]:
178.28000

[ LogP ]:
4.88440

[ 外观性状 ]:
淡黄褐色的固体

[ 折射率 ]:
1.544

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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