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2-BFI盐酸盐

2-BFI盐酸盐用途

RX 801077盐酸盐(2 BFI)是Ki值为70.1nM的选择性咪唑啉I2受体(I2R)激动剂。RX 801077盐酸盐具有抗炎和神经保护作用。RX 801077盐酸盐具有研究创伤性脑损伤的潜力[1][2]。
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2-BFI盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
89196-95-2

[ 中文名 ]:
2-(2-苯并呋喃)-2-咪唑啉盐酸盐

[ 英文名 ]:
2-BFI hydrochloride

[英文别名 ]:

2-BFI盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

RX 801077盐酸盐(2 BFI)是Ki值为70.1nM的选择性咪唑啉I2受体(I2R)激动剂。RX 801077盐酸盐具有抗炎和神经保护作用。RX 801077盐酸盐具有研究创伤性脑损伤的潜力[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 咪唑啉受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 咪唑啉受体
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 70.1 nM (imidazoline I2 receptor)[1]


[体内研究]

RX 801077盐酸盐(5、10、20mg/kg腹腔注射;每天两次,持续 3.天) 在创伤性脑损伤大鼠模型中抑制 NLRP3型炎性体诱导的炎症和坏死性凋亡[2] 动物模型:280-300 g,雄性成年Sprague-Dawley大鼠(TBI模型)[2]剂量:5、10、20 mg/kg给药:腹腔注射。;结果:减轻了TBI大鼠模型中的神经功能缺损、脑水肿、血脑屏障通透性和皮层组织损失,减少了小胶质细胞活化、中性粒细胞浸润和促炎细胞因子IL-1β的分泌,减少了丘周皮层神经元中RIP1和RIP3的表达。

[参考文献]

[1]. Carpéné C, et al. Inhibition of amine oxidase activity by derivatives that recognize imidazoline I2 sites. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Feb;272(2):681-8.  

[2]. Ni H, et al. 2-BFI Provides Neuroprotection Against Inflammation and Necroptosis in a Rat Model of Traumatic Brain Injury. Front Neurosci. 2019 Jun 26;13:674.

2-BFI盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
348.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C11H11ClN2O

[ 分子量 ]:
222.67

[ 闪点 ]:
164.4ºC

[ 精确质量 ]:
222.05600

[ PSA ]:
37.53000

[ LogP ]:
2.34900

[ 储存条件 ]:
-20°C, 干燥

2-BFI盐酸盐安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

2-BFI盐酸盐海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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