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依法克生 盐酸盐

依法克生 盐酸盐用途

Efaroxan hydrochloride 是一种有效的选择性性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 的拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。
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依法克生 盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
89197-00-2

[ 中文名 ]:
依法克生

[ 英文名 ]:
Efaroxan hydrochloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

依法克生 盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Efaroxan hydrochloride 是一种有效的选择性性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 的拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 咪唑啉受体
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 咪唑啉受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

α2-adrenoceptor, I1-Imidazoline receptor[1][2]


[体外研究]

1.5和1.5-咪唑啉受体分别与1.5和1.5-咪唑啉受体结合

[体内研究]

盐酸依法沙星增加了两种清醒喂食的血浆胰岛素水平[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(体重范围250-300g)[3]剂量：1mg/kg,5mg/kg给药：口服给药结果：饥饿大鼠治疗后15、30min血浆胰岛素水平显著升高。

[参考文献]

[1]. T L Berridge, et al. Selectivity profile of the alpha 2-adrenoceptor antagonist efaroxan in relation to plasma glucose and insulin levels in the rat. Eur J Pharmacol. 1992 Mar 24;213(2):205-12.

[2]. A O Abdel-Zaher, et al. The potential antidiabetic activity of some alpha-2 adrenoceptor antagonists. Pharmacol Res. 2001 Nov;44(5):397-409.

[3]. T L Berridge, et al. Comparison of the effects of efaroxan and glibenclamide on plasma glucose and insulin levels in rats. Eur J Pharmacol. 1992 Mar 24;213(2):213-8.

依法克生 盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
387ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C13H17ClN2O

[ 分子量 ]:
252.740

[ 闪点 ]:
187.9ºC

[ 精确质量 ]:
252.102936

[ PSA ]:
33.62000

[ LogP ]:
2.33840

[ 储存条件 ]:
-20°C， 密封， 干燥， 惰性气体

依法克生 盐酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

依法克生 盐酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
T: Toxic;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
7-35-45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1/PG 3

[ 海关编码 ]:
2934999090

依法克生 盐酸盐海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

依法克生 盐酸盐文献

In vivo evaluation of a new ¹⁸F-labeled PET ligand, [¹⁸F]FEBU, for the imaging of I₂-imidazoline receptors.

Nucl. Med. Biol. 42(4) , 406-12, (2015)

The functions of I₂-imidazoline receptors (I₂Rs) are unknown, but evidence exists for their involvement in various neuropsychiatric disorders. Although a few positron emission tomography (PET) I₂R lig...

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Mol. Psychiatry 19(7) , 823-33, (2014)

3,4-Methylenedioxymethamphetamine (MDMA or 'ecstasy') is a psychostimulant drug, widely used recreationally among young people in Europe and North America. Although its neurotoxicity has been extensiv...

Evidence for imidazoline receptors involvement in the agmatine antidepressant-like effect in the forced swimming test.

Eur. J. Pharmacol. 565(1-3) , 125-31, (2007)

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