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ILS-920

ILS-920用途

ILS-920 是一种非免疫抑制性雷帕霉素类似物,具有有效的神经保护活性。ILS-920 选择性结合亲免蛋白 FKBP52 和 L 型电压门控钙通道 (VGCC) 的 β1 亚基。ILS-920 对 FKBP52 的选择性是 FKBP12 的 200 倍。ILS-920 可大大降低了免疫抑制活性。
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ILS-920名称

[ CAS 号 ]:
892494-07-4

[ 英文名 ]:
ILS-920

ILS-920生物活性

[ 描述 ]:

ILS-920 是一种非免疫抑制性雷帕霉素类似物,具有有效的神经保护活性。ILS-920 选择性结合亲免蛋白 FKBP52 和 L 型电压门控钙通道 (VGCC) 的 β1 亚基。ILS-920 对 FKBP52 的选择性是 FKBP12 的 200 倍。ILS-920 可大大降低了免疫抑制活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

FKBP52[1] L-type voltage-gated calcium channels (VGCC)[1]


[体外研究]

ILS-920促进神经元存活,并通过皮层神经元培养中的有效神经营养活性刺激神经突起生长[1]。ILS-920可抑制大鼠海马神经元和F-11背根神经节(DRG)/神经母细胞瘤细胞的L型Ca2+通道。ILS-920可通过调节Ca2+通道保护神经元免受Ca2+诱导的细胞死亡,并通过FKBP52结合促进神经突起生长[1]。

[体内研究]

在缺血性卒中短暂性大脑中动脉闭塞(tMCAO)模型中,ILS-920在缺血4h后以10mg/kg和30mg/kg剂量给药,72 h内梗死体积分别显著减少24%和23%,并通过改善神经功能缺损有力地提高了功能恢复[1]。

[参考文献]

[1]. Ruan B, et al. Binding of rapamycin analogs to calcium channels and FKBP52 contributes to their neuroprotective activities. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jan 8;105(1):33-8.

ILS-920物理化学性质

[ 分子式 ]:
C57H86N2O14

[ 分子量 ]:
1023.30

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