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4-[[6-[(6-甲基磺酰基-2-甲基吡啶-3-基)氨基]-5-甲氧基嘧啶-4-基]氧基]哌啶-1-羧酸异丙酯

用途

APD597是GPR119激动剂, 作用于hGPR119, EC50为46 nM, 可用于治疗2型糖尿病。
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名称

[ CAS 号 ]:
897732-93-3

[ 中文名 ]:
4-[[6-[(6-甲基磺酰基-2-甲基吡啶-3-基)氨基]-5-甲氧基嘧啶-4-基]氧基]哌啶-1-羧酸异丙酯

[ 英文名 ]:
JNJ-38431055

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

APD597是GPR119激动剂, 作用于hGPR119, EC50为46 nM, 可用于治疗2型糖尿病。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR119
研究领域 >> 代谢疾病

[参考文献]

[1]. Buzard DJ, et al. Discovery and optimization of 5-fluoro-4,6-dialkoxypyrimidine GPR119 agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Sep 1;24(17):4332-4335.

[2]. Semple G, et al. Discovery of a second generation agonist of the orphan G-protein coupled receptor GPR119 with an improvedprofile. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Feb 15;22(4):1750-1755.

[3]. Huan Y, et al. The dual DPP4 inhibitor and GPR119 agonist HBK001 regulates glycemic control and beta cell function ex and in vivo. Sci Rep. 2017 Jun 28;7(1):4351.


[相关活性小分子]

(2-氟-4-甲烷磺酰基-苯基)-{6-[4-(3-异丙基-[1,2,4]噁二唑-5-基)-哌啶-1-基]-5-硝基嘧啶-4-基}-胺 | 5-乙基-2-[4-[4-[[[4-(1H-四氮唑-1-基)苯基]氧基]甲基]噻唑-2-基]哌啶-1-基]嘧啶 | PSN632408 | gsk 1292263 | APD668 | 非格列培

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
648.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H29N5O6S

[ 分子量 ]:
479.550

[ 闪点 ]:
345.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
479.183868

[ PSA ]:
141.22000

[ LogP ]:
2.90

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.570

[ 储存条件 ]:
-20℃

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