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非格列培

非格列培用途

Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。
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非格列培名称

[ CAS 号 ]:
1371591-51-3

[ 中文名 ]:
非格列培

[ 英文名 ]:
Firuglipel

[英文别名 ]:

非格列培生物活性

[ 描述 ]:

Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR119
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

GPR119[1]


[体外研究]

Firuglipel(DS-8500a)在表达人,大鼠和小鼠GPR119的中国仓鼠卵巢(CHO)-K1细胞中以浓度依赖性方式增加细胞内cAMP,EC50值分别为51.5,98.4和108.1nM。 DS-8500a对pcDNA3.1/CHO-K1细胞中的细胞内cAMP没有影响[1]。

[体内研究]

Firuglipel(DS-8500a)(1-30 mg/kg)上调胰高血糖素样肽-1,增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌,改善2型糖尿病大鼠的葡萄糖稳态[1]。

[动物实验]

大鼠[1]雄性SD大鼠（8周）禁食过夜并口服给予载体（0.5％MC），DS-8500a（0.1,1,3和10mg / kg）或格列美脲（10mg / kg）。 30分钟后，所有动物静脉内接受50％葡萄糖溶液（葡萄糖负荷：0.5g / kg）。在葡萄糖负荷之前35分钟，之前5分钟和之后5分钟从尾静脉进行血液收集。使用ELISA试剂盒测量血浆胰岛素浓度。

[参考文献]

[1]. Matsumoto K, et al. DS-8500a, an Orally Available G Protein-Coupled Receptor 119 Agonist, Upregulates Glucagon-Like Peptide-1 and Enhances Glucose-Dependent Insulin Secretion and Improves Glucose Homeostasis in Type 2 Diabetic Rats. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Dec;367(3):509-517.


[相关活性小分子]

(2-氟-4-甲烷磺酰基-苯基)-{6-[4-(3-异丙基-[1,2,4]噁二唑-5-基)-哌啶-1-基]-5-硝基嘧啶-4-基}-胺 | 5-乙基-2-[4-[4-[[[4-(1H-四氮唑-1-基)苯基]氧基]甲基]噻唑-2-基]哌啶-1-基]嘧啶 | 4-[[6-[(6-甲基磺酰基-2-甲基吡啶-3-基)氨基]-5-甲氧基嘧啶-4-基]氧基]哌啶-1-羧酸异丙酯 | PSN632408 | gsk 1292263 | APD668

非格列培物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C25H26FN3O5

[ 分子量 ]:
467.489

[ 精确质量 ]:
467.185638

[ LogP ]:
3.51

[ 折射率 ]:
1.592

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