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(2-氟-4-甲烷磺酰基-苯基)-{6-[4-(3-异丙基-[1,2,4]噁二唑-5-基)-哌啶-1-基]-5-硝基嘧啶-4-基}-胺

用途

AR231453是GPR119激动剂,能增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌和GLP-1释放。
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名称

[ CAS 号 ]:
733750-99-7

[ 中文名 ]:
(2-氟-4-甲烷磺酰基-苯基)-{6-[4-(3-异丙基-[1,2,4]噁二唑-5-基)-哌啶-1-基]-5-硝基嘧啶-4-基}-胺

[ 英文名 ]:
AR 231453

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

AR231453是GPR119激动剂,能增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌和GLP-1释放。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR119
研究领域 >> 代谢疾病

[参考文献]

[1]. Chu ZL, et al. A role for beta-cell-expressed G protein-coupled receptor 119 in glycemic control by enhancing glucose-dependent insulin release. Endocrinology. 2007 Jun;148(6):2601-9.

[2]. Chu ZL, et al. A role for intestinal endocrine cell-expressed g protein-coupled receptor 119 in glycemic control by enhancing glucagon-like Peptide-1 and glucose-dependent insulinotropic Peptide release. Endocrinology. 2008 May;149(5):2038-47.

[3]. Semple G, et al. Discovery of the first potent and orally efficacious agonist of the orphan G-protein coupled receptor 119. J Med Chem. 2008 Sep 11;51(17):5172-5.


[相关活性小分子]

5-乙基-2-[4-[4-[[[4-(1H-四氮唑-1-基)苯基]氧基]甲基]噻唑-2-基]哌啶-1-基]嘧啶 | 4-[[6-[(6-甲基磺酰基-2-甲基吡啶-3-基)氨基]-5-甲氧基嘧啶-4-基]氧基]哌啶-1-羧酸异丙酯 | PSN632408 | gsk 1292263 | APD668 | 非格列培

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H24FN7O5S

[ 分子量 ]:
505.52300

[ 精确质量 ]:
505.15400

[ PSA ]:
168.31000

[ LogP ]:
5.30340

[ 储存条件 ]:
2-8℃

合成路线

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